1、一种结构如式(I)所示的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所 述的方法为:在反应器中加入结构如式(III)所示的5-氰基-11-硝基-5H 二苯并氮杂、雷尼镍催化剂和有机溶剂,通入氢气,使氢气压力达到 2~20个大气压,控制温度在40℃~120℃进行还原反应,充分反应 后过滤,所得滤液加质量分数为20~36.5%的盐酸水解,充分水解后 反应液经浓缩、冷却结晶得到所述的奥卡西平;
2、如权利要求1所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的有机溶剂为下列之一:二氯甲烷、甲醇、乙醇、甲苯、乙酸乙酯、 硝基苯、丙酮、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、硝基甲烷。
3、如权利要求1所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的雷尼镍催化剂的用量为5-氰基-11-硝基-5H二苯并氮杂(III)质量的 0.01~0.50倍。
4、如权利要求1所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的盐酸中的HCl与5-氰基-11-硝基-5H二苯并氮杂(III)的物质的量比 为0.8~3.0∶1。
5、如权利要求2所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的有机溶剂质量用量为5-氰基-11-硝基-5H二苯并氮杂(III)质量的 2~20倍。
6、如权利要求1所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的还原反应时间为2~15小时。
7、如权利要求1所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的水解反应条件为:在常温下反应5~10小时。
8、如权利要求1所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的雷尼镍催化剂中镍含量在40~90%。
9、如权利要求1~8之一所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在 于充分水解后,反应液先减压浓缩至溶剂基本蒸完,加入质量为5- 氰基-11-硝基-5H二苯并氮杂(III)质量2倍的水,冷却至5℃-10℃, 搅拌30分钟,抽滤,滤渣用少量冷乙醇洗涤,得类白色固体即所述 的奥卡西平。
10、如权利要求5所述的奥卡西平的化学合成方法,其特征在于所述 的合成反应按照如下步骤进行:
(1)在反应器中加入结构如式(III)所示的5-氰基-11-硝基-5H二苯并 氮杂、雷尼镍催化剂和有机溶剂,所述的雷尼镍催化剂中镍含量为 40~90%,所述雷尼镍催化剂的用量为5-氰基-11-硝基-5H二苯并氮 杂(III)质量的0.05~0.30倍;以氮气置换空气三次后,通入氢气,使 氢气压力达到2~20个大气压,升温到40℃~120℃反应2~15小时, 反应完毕后过滤,滤液保留;
(2)所得滤液加质量分数在20~36.5%的盐酸水解,所加入的盐酸 中HCl的物质的量为5-氰基-11-硝基-5H二苯并氮杂(III)的物质的量 的1.0~2.0倍,在常温下反应为5小时后,反应液先减压浓缩至溶剂 基本蒸完,加入质量为5-氰基-11-硝基-5H二苯并氮杂(III)质量2倍 的水,冷却至5℃~10℃,搅拌30分钟,抽滤,滤渣用少量冷乙醇 洗涤,得类白色固体即所述的奥卡西平。