1、一种如式(I)所示的1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1,2,4-三唑 -3-羧酸甲(乙)酯的化学合成方法,所述化学合成方法如下:在催化剂作 用下,式(II)所示的三氮唑甲(乙)酯与式(III)所示的四乙酰核糖在30℃~ 200℃充分反应得到粗品,所得粗品经重结晶得到相应的1-(2,3,5-三-O-乙酰 基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸甲(乙)酯;所述催化剂为下列 一种或两种以上任意比例的混合:磺酸盐、磺酸酐、酸,所述的磺酸盐为 下列之一:甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐,所述的 磺酸酐为下列之一:甲磺酸酐、苯磺酸酐、对甲苯磺酸酐、三氟甲磺酸酐, 所述的酸为下列之一:浓盐酸、浓硫酸、浓磷酸、醋酸、三氟乙酸、三氟 甲磺酸;所述四乙酰核糖、三氮唑甲(乙)酯与催化剂的投料物质的量比 为1:0.5~2:0.00001~0.5;
其中式(I)、式(II)或式(III)中,R为甲基或乙基,Ac为乙酰基。
2、如权利要求1所述的化学合成方法,其特征在于所述的催化剂为甲磺酸 盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、三氟甲磺酸盐、磺酸酐、三氟乙酸或三氟 甲磺酸。
3、如权利要求1所述的化学合成方法,其特征在于所述的重结晶溶剂为下 列一种或两种以上任意比例的组合:正戊烷、环戊烷、正己烷、环己烷、 石油醚、苯、甲苯、氯苯、二甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,1- 二氯乙烷、1,2-二氯乙烷、1,1,1-三氯乙烷、1,1,2-三氯乙烷、乙酸甲酯、乙 酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯、乙酸异丁酯、乙酸戊酯、乙 酸异戊酯、丙酸甲酯、丙酸乙酯、丙酸丙酯、丙酸丁酯、丙酸戊酯、丙酮、 丁酮、环戊酮、环己酮、乙醚、丙醚、异丙醚、丁醚、四氢呋喃、1,4-二氧 六环、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、水。
4、如权利要求1~3之一所述的化学合成方法,其特征在于所述的甲磺酸 盐为下列一种或两种以上任意比例的混合:甲基磺酸钠、甲磺酸铅、甲磺 酸锡。
5、如权利要求1~3之一所述的化学合成方法,其特征在于所述的苯磺酸 盐为下列一种或两种任意比例的混合:苯磺酸钠、苯磺酸钾。
6、如权利要求1~3之一所述的化学合成方法,其特征在于所述的对甲苯 磺酸盐为下列一种或两种任意比例的混合:对甲苯磺酸钠、对甲苯磺酸钾。
7、如权利要求1~3之一所述的化学合成方法,其特征在于所述的三氟甲 磺酸盐为下列一种或两种以上任意比例的混合:三氟甲磺酸镱、三氟甲磺 酸锌、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸钐。
8、如权利要求1~3之一所述的化学合成方法,其特征在于所述的反应时 间为0.1~6小时。
9、如权利要求8所述的化学合成方法,其特征在于所述的反应在90℃~ 110℃进行1~4小时。
10、如权利要求1~3所述的化学合成方法,其特征在于所述四乙酰核糖、 三氮唑甲(乙)酯与催化剂的投料物质的量比为1:0.8~1.2:0.0001~0.05。