1.一种如式II所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物；

1 2

式II中，所述R 为三甲基硅基或叔丁基二甲基硅烷基；R 为3-氟苯基、3，4，5-三氟苯基或五氟苯基。

2.如权利要求1所述的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物，其特征在于

1 2

所述R 为三甲基硅基，R 为3，4，5-三氟苯基。

3.一种制备如权利要求1所述的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物的中间体，所述的中间体为如式III所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇，式III中，2

R 为3-氟苯基、3，4，5-三氟苯基或五氟苯基；

4.一种制备如权利要求1所述的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物的方法，其特征在于所述的方法为：如式III所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇溶于有机溶剂A，加入有机胺类化合物，0～5℃温度下搅拌，滴加如式IV所示的烷基氯硅烷，搅拌反应，TLC检测至反应完全，反应液后处理得到如式II所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2- 吡咯烷甲醇衍生物；所述的有机溶剂A为二氯甲烷、氯仿、或乙酸乙酯；所述(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇、烷基氯硅烷、有机胺类化合物的物质的量比为

1∶1～2∶1～2；所述的有机胺类化合物为三乙胺、二乙胺或三叔丁胺；

2

式III中，R 为3-氟苯基、3，4，5-三氟苯基或五氟苯基；

1

式IV中，R 为三甲基硅基或叔丁基二甲基硅烷基。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于所述如式III所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇的制备方法包括以下步骤：(1)0～5℃温度下，如式V所示的(S)-N-取

2 2

代-2-吡咯烷甲酸甲酯滴加入格氏试剂RMgX中，X为卤素，R 为3-氟苯基、3，4，5-三氟苯基或五氟苯基；然后加热至10-40℃，反应3-10小时，反应结束后冷却至0～5℃，加入稀盐酸溶液搅拌反应完全，过滤，滤液静置分层，取有机层，将水层用有机溶剂B萃取，合并有机相，洗涤、干燥后减压蒸馏除去有机溶剂，剩余物用重结晶溶剂重结晶得如式VI所示的3

(S)-N-取代-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇；所述式V或式VI中，R 为苄基或叔丁基2

羰基；所述N-取代-2-吡咯烷甲酸甲酯和格氏试剂RMgX的物质的量比为1∶2～3；所述有机溶剂B为乙酸乙酯、四氢呋喃或2-甲基四氢呋喃；所述重结晶溶剂为乙醇、四氢呋喃、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙 酯或石油醚；(2)步骤(1)得到的(S)-N-取代-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇进行脱保护基反应得到如式III所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇；

3

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于所述步骤(2)中，R 为苄基，所述的脱保护基反应为：(S)-N-苄基-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇溶于质子性溶剂，在钯碳催化剂作用、氢气保护下，室温搅拌反应2～4小时，反应结束后过滤，取滤液减压蒸馏除去溶剂，得如式III所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇；所述质子性溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇，所述钯碳催化剂中钯负载量为10wt％，钯碳催化剂与(S)-N-苄基-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷的质量比为0.1∶1。

3

7.如权利要求5所述的方法，其特征在于所述步骤(2)中，R 为叔丁基羰基，所述的脱保护基反应为：(S)-N-叔丁基羰基-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇溶于有机溶剂C，与饱和氯化氢水溶液搅拌反应或在0～5℃温度下与三氟乙酸搅拌反应，TLC检测至反应完全，过滤，取滤饼得到成盐产物，用无机碱溶液调节pH值为7～8，然后加入有机溶剂D萃取，取有机层洗涤、干燥后减压蒸馏除去溶剂，剩余物以石油醚和乙酸乙酯的体积比为4～

8∶1的混合溶液为洗脱剂，柱层析分离得如式III所示的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇；所述(S)-N-叔丁基羰基-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇与饱和氯化氢水溶液中的 氯化氢或三氟乙酸的物质的量比为1∶5～15；所述有机溶剂C或有机溶剂D各自独立为甲苯、四氢呋喃、氯仿、二氯甲烷或乙酸乙酯；所述无机碱为碳酸氢钠、碳酸钠或碳酸氢铵。

8.如权利要求4所述的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物的制备方法，其特征在于所述的反应液后处理方法为：反应液加入饱和氯化铵溶液，调节pH值为7～8，然后用有机溶剂E萃取，取有机相用饱和食盐水洗涤、干燥后减压蒸馏除去溶剂，剩余物以石油醚和乙酸乙酯的体积比为4～8∶1的混合溶液为洗脱剂，进行柱层析分离得到(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物；所述有机溶剂E为氯仿、二氯甲烷或乙酸乙酯。

9.如权利要求1所述的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物在催化不对称合成反应中的应用，其特征在于，所述的应用为以(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物为催化剂，催化如式VII所示的α，β-不饱和醛与如式VIII所示的丙二酸二酯类化合物的Michael加成反应，生成如式IX所示的化合物；

式VII、式VIII或式IX中，R7为C1～C5的烷基、苯基、甲苯基、甲氧基苯基、卤代苯基；

R8为甲基或乙基。

10.如权利要求1所述的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物在催 化不对称合成反应中的应用，其特征在于，所述的应用为以(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物为催化剂，催化如式VII所示的α，β-不饱和醛与如式X所示的1，3-环二酮类化合物的加成环合反应，生成如式XI所示的化合物；

式VII或式XI中，R7为C1～C5的烷基、苯基、甲苯基、甲氧基苯基、卤代苯基；式X或式XI中，n为0时，式X所示为1，3-环二戊酮；n为1时，式X所示为1，3-环二己酮。

11.如权利要求9所述的应用，其特征在于所述的反应的方法为：如式VII所示的α，β-不饱和醛与如式VIII所示的丙二酸二酯类化合物，溶于有机溶剂F中，加入(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物和添加剂甲，在氮气保护下，0～5℃温度下搅拌反应，TLC检测反应完全，反应结束后，加入乙酸乙酯萃取，取有机层干燥后，以石油醚和乙酸乙酯的体积比为10～15∶1的混合溶液为洗脱剂，进行柱层析分离得到如式IX所示的化合物；所述的有机溶剂F为甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙醚、二甲基亚砜、N，N-二甲基亚酰胺或乙酸乙酯；所述的添加剂甲为苯甲酸、对甲氧基苯甲酸、醋酸、醋酸钠、三乙胺、间甲氧基苯甲酸；所述α，β-不饱和醛、丙二酸二酯类化合物、(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物、添加剂甲的物质的量比为1∶1～2∶0.1∶ 0.1。

12.如权利要求10所述的应用，其特征在于所述的反应的方法为：如式VII所示的α，β-不饱和醛与如式X所示的的1，3-环二酮类化合物，溶于有机溶剂G中，加入(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物和添加剂乙，在氮气保护下，0～5℃温度下搅拌反应，TLC检测反应完全，反应结束后，加入二氯甲烷萃取，取有机层干燥后，以石油醚和乙酸乙酯的体积比为2～8∶1的混合溶液为洗脱剂，进行柱层析分离，得到如式XI所示的化合物；所述的有机溶剂G为甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙醚、二甲基亚砜、N，N-二甲基亚酰胺或2-甲基四氢呋喃；所述的添加剂乙为苯甲酸、对甲氧基苯甲酸、醋酸、醋酸钠、三乙胺、间甲氧基苯甲酸、氯化铵或三氟乙酸；所述α，β-不饱和醛、1，3-环二酮类化合物、(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物、添加剂乙的物质的量比为1∶1～

1.5∶0.1∶0.1。

13.如权利要求9或10所述的应用，其特征在于所述的(S)-α，α-二含氟芳基-2-吡咯烷甲醇衍生物为(S)-α，α-二(3，4，5-三氟苯基)-2-吡咯烷甲醇衍生物。