1.具有通式(1)的10-甲氧基喜树碱衍生物，其特征在于：式中，当R1选自叔丁氧羰基取代氨基时，R选自：

和 中的一种。

2.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱衍生物，其特征在于：当R1选自叔丁氧羰基取代氨基时，R是：-CH3。

3.一种制备权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱衍生物的方法，其特征在于：10-甲氧基喜树碱与(N’-叔丁氧羰基)甘氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-丙氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-苯丙氨酸或(N’-叔丁氧羰基)-L-缬氨酸在偶联剂及催化剂的作用下进行酯化反应得到权利要求1所述的喜树碱衍生物；

其中所述的偶联剂选自N，N-二环己基碳二亚胺、N，N-羰基二咪唑或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，所述的催化剂选自吡啶和4-二甲氨基吡啶。

4.一种药物组合物，其特征在于：含有权利要求1或2所述的任一10-甲氧基喜树碱衍生物，以及药效学上可接受的载体。

5.根据权利要求4的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物的剂型是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或微粒给药系统。

6.权利要求1或2所述的10-甲氧基喜树碱衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。