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专利号: 2013102868368
申请人: 陕西科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-26
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.1-二茂铁基-3-[(N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮,其特征在于,该化合物的结构式如下:其中,R为甲基、乙基、丙基、苯氧亚甲基或萘氧亚甲基。

2.一种1-二茂铁基-3-[(N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

1)向反应容器中加入A mol的乙酰基二茂铁、B mol的1-甲酰基-2-取代苯并咪唑、C mol的KF-Al2O3以及乙醇,然后混合均匀,再在回流条件下反应,反应过程中用TLC监测反应进程,直到TLC监测出乙酰基二茂铁的原料点消失,停止反应;其中,A:B:C=1:(1~

2):(1~2);

2)将反应混合物挥发至干,得黑褐色残渣,然后采用柱层析对黑褐色残渣进行分离提纯,干燥后得1-二茂铁基-3-[N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮;

所述的步骤1)中加入的乙醇的质量浓度为95%,且加入量为DmL,D=(3000~5000)A;

所述的步骤1)中1-甲酰基-2-取代苯并咪唑中的取代基为甲基、乙基、丙基、苯氧亚甲基或萘氧亚甲基;

所述的步骤1)回流反应是在带有回流冷凝器的微波炉中进行的;

所述的微波炉的微波辐射功率为140W,反应温度为80℃。

3.根据权利要求2所述的1-二茂铁基-3-[(N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法,其特征在于:所述的步骤1)中TLC的展开剂是由乙酸乙酯和石油醚混合而成的,且乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:3,所述的步骤1)TLC检测出乙酰基二茂铁的原料点消失所需的时间为3~5min。

4.根据权利要求2中所述的1-二茂铁基-3-[(N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮的制备方法,其特征在于:所述的步骤2)中柱层析所采用的洗脱剂为体积比是

1:3的乙酸乙酯和石油醚的混合液。

5.一种如权利要求2所述方法制备的1-二茂铁基-3-[(N-(2-取代苯并咪唑基)]-2-丙烯-1-酮在制备抗革兰氏菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述的抗革兰氏菌药物为抗金黄色葡萄球菌药物、抗大肠杆菌药物或抗链球菌药物。