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专利号: 2013102982984
申请人: 江苏省血吸虫病防治研究所
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-10-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种如通式I所示的化合物,

其中,

R1为羟甲基或者氰基;

R2为苯基氧基亚甲基,其中,所述苯基可以被溴、硝基、甲醛基和甲氧基中的1-3个取代基取代;萘基氧基亚甲基,所述萘基可以被甲醛基取代;喹啉基氧基亚甲基,所述喹啉基可以被甲基取代;香豆素基氧基亚甲基 或者吡喹酮基氨基亚甲基

2.如权利要求1所述的化合物,其中,R1为羟甲基或者氰基;

R2为苯基氧基亚甲基,其中,所述苯基可以被溴、硝基、甲醛基和甲氧基中的1-3个取代基取代; 或者吡喹酮基氨基亚甲基

3.如权利要求1所述的化合物,其中,R1为羟甲基或者氰基;

R2为

或者

4.一种1,2,5-噁二唑-2氧化物类似物的化合物,该化合物选自以下化合物:

5.一种制备权利要求1至4中任一项所述的化合物的方法,所述方法通过以下反应操作

2或4来实施:

反应操作2:

将化合物8溶于溶剂中,依次加入碳酸铯和羟基化合物,反应完毕等得到化合物9,其中R3为对硝基苯基 苯基;对甲醛基苯基 2-甲醛基萘基 对溴苯基 2-甲基喹啉-8-基 2-甲氧基-4-甲醛基-2-基 或者香豆素基

反应操作4:

包括以下步骤:

1)将化合物19溶于浓硝酸中,降温至0℃,滴加浓硫酸,滴完后常温搅拌反应得化合物

20;

2)将化合物20溶于溶剂中,加入钯碳催化剂,在氢气环境中常温搅拌12h,得到化合物

21;

3)将化合物21溶于溶剂中,加入2.0eq碳酸钾,常温搅拌0.5h,加入1.0eq化合物8,然后加热至55℃反应过夜,得到化合物22。

6.如权利要求5所述的方法,其中,所述溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲醇、四氢呋喃、水、四氯化碳、乙醇和二氯甲烷中的一种或多种。

7.权利要求1至4中任一项所述的化合物用于制备抗血吸虫的药物的用途。

8.如权利要求7所述的用途,其中,所述抗血吸虫的药物为抗日本血吸虫的药物。

9.一种用于抗血吸虫的药物组合物,该组合物包含治疗有效量的权利要求1至4中任一项所述的化合物。