1.如下述式(I)所示的一种吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,以
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R-取代吲哚(Ⅱ)与R-取代苯甲酰甲醛水合物(Ⅲ)为原料,采用铜催化剂,在有机溶剂中,于60~120℃条件下,经6-10小时,进行酰基化反应,即得,
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其中R、R 或R 各自独立地表示氢、甲氧基、甲基、乙基、羟基、氰基、卤素或硝基,卤素是指氟、氯、溴或碘,铜催化剂为一水合醋酸铜、氧化铜、碱式碳酸铜、碘化亚铜或氧化亚铜,有机溶剂为单一或混合的有机溶剂,如二氧六环、二甲基亚砜、甲苯、醋酸、二氧六环和醋酸、二甲基亚砜和醋酸或甲苯和醋酸。
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2.根据权利要求1所述的吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,R 表
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示氢、甲氧基、甲基、羟基、氰基或硝基,R 表示氢、甲氧基、甲基、卤素或硝基,R 表示氢或甲基,其中卤素是指氟、氯、溴或碘。
3.根据权利要求1所述的吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的铜催化剂为一水合醋酸铜、氧化铜、碱式碳酸铜、碘化亚铜或氧化亚铜中的一种,其摩尔比1
用量相当于R-取代吲哚的0.1~1倍。
4.根据权利要求1所述的吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂为单一或混合的有机溶剂,如二氧六环、二甲基亚砜、甲苯、醋酸、二氧六环和醋1
酸、二甲基亚砜和醋酸、甲苯和醋酸中的一种,其重量比用量相当于R-取代吲哚的10~50倍。
5.根据权利要求4所述的吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的混合有机溶剂二氧六环和醋酸、二甲基亚砜和醋酸、甲苯和醋酸的混合体积比例为8:1~
1:8。
6.根据权利要求1所述的吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的
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R-取代吲哚与R-取代苯甲酰甲醛水合物投料摩尔比为1.0:1.1~1.3。
7.根据权利要求1所述的吲哚基1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的反应温度为80~120℃。