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专利号: 2014102318004
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物,其结构如式(V)所示:其中,R选自下列基团之一:C1-C12烷基、取代烷基、芳基、取代的吡唑基、苯并吡喃酮基、取代的喹啉基;所述的取代烷基是被下列基团中的一个或多个取代的C1-C6烷基:卤素、羟基;所述的芳基未被取代或者被下列基团中的一个或多个取代:卤素、三氟甲基、羟基;所述的取代的吡唑基或取代的喹啉基中的取代基为一个或多个,所述的取代基独立选自下列基团之一:C1-C12烷基、卤素、羟基、未被取代或被卤素取代的吡啶基。

2.如权利要求1所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物,其特征在于:所述的芳基是未被取代或者被下列基团中的一个或多个取代的苯基:卤素、三氟甲基、羟基。

3.如权利要求1或2所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物,其特征在于:所述的取代的吡唑基的取代基是卤素取代的吡啶基;所述的取代的喹啉基的取代基是C1-C12烷基和羟基。

4.如权利要求1或2所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物,其特征在于:所述的卤素是Cl或Br。

5.如权利要求1或2所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物,其特征在于:所述C1-C12烷基为C1-C6烷基。

6.如权利要求4所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物,其特征在于:R选自下列基团之一:C1-C6烷基;羟基取代的C1-C6烷基;被三氟甲基、羟基或Br取代的苯基;被C1-C6烷基和羟基取代的喹啉基;苯并吡喃酮基。

7.如权利要求6所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物,其特征在于:所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物为下列之一:

8.一种制备如权利要求1所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物的方法,所述方法包括:(1)式(Ⅲ)所示的含苯硒基的中间产物的制备:

在反应容器中加入有机溶剂B、式(II)所示的α-苯硒基正丙醛和式(Ⅵ)所示的酰肼,使之完全溶解后加入醋酸,然后在氮气保护下回流反应1-3小时,反应完全后经分离纯化得到式(III)所示的含苯硒基的中间产物;

(2)式(Ⅳ)所示的含苯硒基的噁二唑类化合物的制备:

在反应容器中加入式(III)所示的含苯硒基的中间产物和乙酸酐,在氮气保护下加热回流反应2-3h,反应完毕后经分离纯化得到式(Ⅳ)所示的含苯硒基的噁二唑类化合物;

(3)式(V)所示的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物的制备:将式(Ⅳ)所示的含苯硒基的噁二唑类化合物用有机溶剂C溶解,冰浴下缓慢滴加双氧水,反应0.5~1.5小时后转入室温继续反应,反应完全后经分离纯化得到式(V)所示的

2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物;

其中,式(VI)、式(III)或式(IV)中,R的定义同式(V)。

9.如权利要求1所述的2-亚乙基-3-乙酰基-1,3,4-噁二唑类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于:所述的单胺氧化酶抑制剂为MAO-B抑制剂。