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专利号: 2014102405657
申请人: 辽宁大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.用通式[Ⅰ]表示的化合物及其药学上可接受的盐:

式中:

R是一个饱和环状氨基;所述的饱和环状氨基选自于哌啶基、哌嗪基、咪唑烷基、吡咯烷基、杂氮环丁烷基、吗啉基或氮甲基哌嗪基;

D选自于吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、或吡唑基,或者每个基团可选地被1、2、或3个R2所取代,所述的R2独立选自于卤素、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、或C1-6氰代烷基;

E选自于吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、吡唑基、氮噁唑基、吡咯并吡啶基、吡咯并嘧啶基、吡唑并嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、哌嗪基或吗啉基;

X选自于氧或硫。

2.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,D为嘧啶基,E为吡啶基,R为氮甲基哌嗪基,X选自于氧或硫,具有通式[Ⅱ]的结构:

3.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,D为嘧啶基,E为嘧啶基,R为氮甲基哌嗪基,X选自于氧或硫,具有通式[Ⅲ]的结构:

4.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,X选自于氧,具有[Ⅳ]的结构:

5.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,X选自于硫,具有[Ⅴ]的结构:

6.根据权利要求1、2、3、4或5所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐,由无机酸或有机酸制备,所述的无机酸包括盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸或磷酸;所述的有机酸包括乙酸、丙酸、乙醇酸、丙酮酸、草酸、苹果酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、苯磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸或水杨酸。

7.权利要求1-6所述的任一化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于:所述的肿瘤包括白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、神经癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌前列腺癌或乳腺癌。

9.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1-6任一所述的化合物及其药学上可接受的盐,和至少一种药学上可接受的载体。