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专利号: 2014102805433
申请人: 东北林业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-21
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将10-羟基喜树碱溶解在pH=2~4的酸性二氯甲烷溶液中;

将含硅脂质分子在冰水浴条件下分3~10批加入到所述10-羟基喜树碱的酸性二氯甲烷溶液中,继续维持冰水浴条件搅拌10~120分钟,然后除去反应混合溶液中的溶剂;

向除去溶剂后的溶液中加入乙醇/水溶液,于50~80℃条件下水浴10~240分钟,再将溶液超声1~20分钟;

将超声后的混合溶液离心,取上清液,再将上清液冻干即得所述负载有10-羟基喜树碱的硅质体。

2.根据权利要求1所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,所述含硅脂质分子的结构式为

3.根据权利要求2所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,所述含硅脂质分子通过以下方法制得:将1,3-油酸甘油酯溶解于二氯甲烷中,继续加入氨丙基三乙氧基硅烷和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,在20~30℃条件下反应2~8小时;

将反应产物在真空条件下旋转蒸发得到粗产品,该粗产品用柱层析提纯后再通过旋转蒸发得到所述含硅脂质分子。

4.根据权利要求1所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,所述冰水浴的温度为-2~10℃。

5.根据权利要求1所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,所述乙醇/水溶液中乙醇与水的体积比为1:1~1:9。

6.根据权利要求1所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法,其特征在于,所述二氯甲烷溶液的溶剂为乙酸、甲酸和三氯乙酸中的至少一种。

7.一种负载有10-羟基喜树碱的硅质体,其特征在于,所述负载有10-羟基喜树碱的硅质体根据权利要求1~6中任意一项所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体的制备方法制得。

8.根据权利要求7所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体,其特征在于,所述硅质体的包封率大于等于75%。

9.根据权利要求7所述的负载有10-羟基喜树碱的硅质体,其特征在于,所述硅质体的载药量大于等于3%。