1.一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征是该方法包括以下步骤:
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a.以3-甲基吲哚(II)与R(R)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料,采用铜促进剂,在有机溶剂中,于60-140℃条件下,经10-16小时,进行酰基化反应,反应式为:1
得到1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮(I)衍生物反应液,式中R 和2
R 各自独立地表示氢、甲氧基、甲基、乙基、卤素和硝基的任意一种,其中卤素为氟、氯、溴
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和碘的任意一种;所述的3-甲基吲哚与R(R)-取代苯甲酰甲醛水合物投料摩尔比为
1.0∶1.0-1.3;
b.将1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮(I)衍生物反应液冷却至室温,向其中加入乙酸乙酯和水,水相用乙酸乙酯萃取,收集有机层,用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,收集滤液,加入硅胶,旋转蒸发,得到粗产品;
c.粗产品经硅胶柱色谱法分离提纯,洗脱剂为石油醚,得到目标产物。
2.根据权利要求1所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物
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的合成方法,其特征是步骤a所述的R 为氢、甲氧基、甲基、卤素和硝基中的任意一种,R 为氢或甲基。
3.根据权利要求1所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征是步骤a所述的铜促进剂为一水合醋酸铜、无水醋酸铜、氧化铜、碱式碳酸铜、氧化亚铜和碘化亚铜中的任意一种;有机溶剂为单一或混合的有机溶剂,包括二氧六环、冰醋酸、二氧六环和冰醋酸中的任意一种,或它们的任意混合。
4.根据权利要求1所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征是所述的铜促进剂,其摩尔比用量为3-甲基吲哚用量的0.2-1.5倍;所述的有机溶剂,其重量比用量为3-甲基吲哚用量的10-50倍。
5.根据权利要求1所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,其特征是所述的有机溶剂为二氧六环和醋酸混合的有机溶剂,二氧六环和醋酸体积比例为8∶1-1∶1.25。