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专利号: 201410466940X
申请人: 辽宁大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于具有通式[Ⅰ]的结构:式中:

R是含有取代基的乙基、乙烯基或乙炔基;

R1是一个饱和环状氨基,所述的饱和环状氨基选自于哌啶基、取代或不取代的哌嗪基、咪唑烷基、吡咯烷基、杂氮环丁烷基或吗啉基;

X选自于碳、氧或硫;

D-E是含有酰胺结构的基团,所述的D为氨基或羰基,所述的E为羰基或氨基。

2.根据权利要求1所述的取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于具有通式[Ⅱ]的结构:式中:

R2是含氮的芳杂环,所述的含氮的芳杂环选自于咪唑并[1,2-b]哒嗪、咪唑并[1,2-a]嘧啶、咪唑并[4,5-b]嘧啶、4-氨基-噻吩并[3,2-d]吡啶、8-氨基-咪唑并[1,2-a]吡啶、吡啶或咪唑并[1,2-a]吡嗪;

a-b选自于乙基、乙烯基、乙炔基等。

3.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于具有通式[Ⅲ]的结构:

4.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于具有通式[Ⅳ]的结构:

5.根据权利要求3所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于R1是取代的哌嗪基,具有通式[Ⅴ]的结构:式中:

R3独立地选自于氢原子、C1-6烷基、C2-6羟烷基、C2-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、酰基和羧酸酯。

6.根据权利要求4所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于R1是取代的哌嗪基,具有通式[Ⅵ]的结构:式中:

R3独立地选自于氢原子、C1-6烷基、C2-6羟烷基、C2-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、酰基和羧酸酯。

7.根据权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于药学上可接受的盐由无机酸或有机酸制备,所述的无机酸是盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸或磷酸;所述的有机酸是乙酸、丙酸、乙醇酸、丙酮酸、草酸、苹果酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、苯磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸或水杨酸。

8.权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于所述的肿瘤是:白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、肝癌、结肠癌、神经癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌。

10.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1-6任一所述的化合物及其药学上可接受的盐,和至少一种药学上可接受的载体。