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专利号: 2014106397768
申请人: 重庆理工大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含N双杂环酰胺类化合物,其特征在于,其通式如I式:

式中,X为硫原子或者氧原子;R独立选自下列之一:氢、C1-C3的烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C3的烷氧基、C1-C3的醇基、C1-C3的烷氧烷基、C1-C3的烷硫基、C1-C3的烷胺基、C1-C3的羧酸基、卤素、氰基、硝基和甲砜基。

2.如权利要求1所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,包含如下步骤:双氯西林酰氯与2-氨基苯并唑类衍生物在碱性条件,无水溶剂中反应直接获得最终产物。

3.如权利要求2所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,具体步骤包括:(1)在惰性气体保护下,干燥的2-氨基苯并唑类衍生物溶于无水溶剂中,浓度为5-6 ml/mmol;以无水三乙胺做碱;0~50℃低温下,滴加双氯西林酰氯的二氯甲烷溶液(溶剂以能全溶酰氯为宜);其中,2-氨基苯并唑类衍生物和双氯西林酰氯物质量摩尔比为1:1.2;

o

(2)滴加完成后,继续升温反应,反应温度范围40-80C,反应时间为24-36h。

4.如权利要求2或3所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述反应溶剂为无水二氯甲烷、无水二氯乙烷或无水1,2-二氯乙烷;

对难溶原料可适当加入无水N,N-二甲基甲酰胺作为增溶剂。

5.如权利要求2或3所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,采用薄层色谱监控判断反应终点;反应完成后,直接以乙酸乙酯萃取,蒸干溶剂,色谱分离纯化目标产物,色谱分离优选条件是硅胶柱,石油醚:乙酸乙酯=1:10-1:1为流动相。

6.如权利要求3所述含N双杂环酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述惰性气体为高纯氮气或高纯氩气。

7.所述含N双杂环酰胺类化合物用于自身免疫性疾病或移植排斥反应。

8.如权利要求7所述含N双杂环酰胺类化合物的应用,其特征在于,所述自身免疫疾病为I型糖尿病、系统性红斑狼疮、多发性硬化症或类风湿性关节炎;所述移植排斥反应为组织移植排斥反应或器官移植排斥反应。