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专利号: 2014106429561
申请人: 成都大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种橄榄苦苷脂质体的制备方法,其特征在于,该橄榄苦苷脂质体的制备方法包括以下步骤:步骤一,按4:1至20:1的质量比例称取磷脂与胆固醇,并称取适量的橄榄苦苷;橄榄苦苷的量由磷脂与胆固醇的量决定,磷脂与胆固醇确定后,橄榄苦苷的量应占它们的1/20至

1/150;

步骤二,加入15-50倍的低沸点有机溶剂,加热使溶解;

步骤三,30-70℃下减压蒸馏除去有机溶剂,使在器壁形成一层脂质薄膜;

步骤四,加入质量为脂质膜15-50倍的水性介质,超声20-90min,使脂质薄膜分散于介质中形成脂质体;

步骤五,分别用0.45及0.22μm的微孔滤膜过滤3-6次;

在步骤一中,磷脂为大豆磷脂,氢化大豆磷脂、大豆磷脂酰甘油、蛋黄磷脂,氢化蛋黄磷脂、蛋黄磷脂酰甘油中的一种或几种;

在步骤二中,低沸点有机溶剂,包括乙醚、戊烷、二氯甲烷、丙酮、1,1-二氯乙烷、氯仿、甲醇、四氢呋喃、己烷中的一种或几种;

在步骤四中,分散脂质薄膜的水性介质,包括水、磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、蔗糖溶液、PVA溶液、葡萄糖溶液、海藻糖溶液、PEG溶液的一种或几种。

2.如权利要求1所述的橄榄苦苷脂质体的制备方法,其特征在于,分散脂质膜的水性介质为磷酸盐缓冲液、蔗糖溶液与葡萄糖溶液。

3.如权利要求1所述的橄榄苦苷脂质体的制备方法,其特征在于,在步骤四中,超声使用常温超声、冰浴超声和加热超声;橄榄苦苷脂质体粒径在400nm以下,包封率为40%-

90%,适于临床用药。

4.如权利要求1所述的橄榄苦苷脂质体的制备方法,其特征在于,该橄榄苦苷脂质体的制备方法包括以下步骤:步骤一,按6:1的质量比例称取大豆磷脂与胆固醇共600mg,加入10mg橄榄苦苷;

步骤二,加入15ml的二氯甲烷,40℃下稍加热使溶;

步骤三,将溶液转入球形烧瓶中,使用旋转薄膜蒸发器在40℃下减压蒸馏除去二氯甲烷,在烧瓶内壁形成一层均匀的脂质膜;

步骤四,倒入10ml pH6.0磷酸盐缓冲液,超声30min,使脂质膜从瓶壁脱落,分散在水相介质中形成脂质体;

步骤五,分别用孔径为0.45μm和0.22μm的微孔滤膜过滤3次;

制得的脂质体粒径为235nm,包封率为45%。

5.如权利要求1所述的橄榄苦苷脂质体的制备方法,其特征在于,该橄榄苦苷脂质体的制备方法包括以下步骤:步骤一,按10:1的质量比例称取大豆磷脂与胆固醇共600mg,加入20mg橄榄苦苷;

步骤二,加入10ml的丙酮,50℃下稍加热使溶;

步骤三,将溶液转入球形烧瓶中,使用旋转薄膜蒸发器在50℃下减压蒸馏除去丙酮,在烧瓶内壁形成一层均匀的脂质膜;

步骤四,倒入25ml质量浓度为10%的蔗糖溶液,超声45min,使脂质膜从瓶壁脱落,分散在水相介质中形成脂质体;

步骤五,分别用孔径为0.45μm和0.22μm的微孔滤膜过滤3次。

6.如权利要求1所述的橄榄苦苷脂质体的制备方法,其特征在于,该橄榄苦苷脂质体的制备方法包括以下步骤:步骤一,按8:1的质量比例称取大豆磷脂与胆固醇共600mg,加入5mg橄榄苦苷;

步骤二,加入25ml的氯仿,40℃下稍加热使溶;

步骤三,将溶液转入球形烧瓶中,使用旋转薄膜蒸发器在40℃下减压蒸馏除去氯仿,在烧瓶内壁形成一层均匀的脂质膜;

步骤四,倒入15ml质量浓度为10%的蔗糖溶液,超声60min,使脂质膜从瓶壁脱落,分散在水相介质中形成脂质体;

步骤五,分别用孔径为0.45μm和0.22μm的微孔滤膜过滤3次。