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专利号: 2015103014956
申请人: 湖北工程学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-28
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.2-(1’,2’,3’-三氮唑-4’-氧亚甲基吡啶)-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖,其结构式如下:式中R为 、 或 。

2.权利要求1所述2-(1’,2’,3’-三氮唑-4’-氧亚甲基吡啶)-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖的合成方法,其特征是包括以下步骤:步骤一:以2-氨基-D-葡萄糖盐酸盐和叠氮化试剂为原料在碱性条件下反应生成

2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖中间体;

步骤二:3-溴丙炔与2-吡啶甲醇、3-吡啶甲醇或4-吡啶甲醇在无机碱的作用下反应生成2-吡啶基炔丙基醚、3-吡啶基炔丙基醚或4-吡啶基炔丙基醚;

步骤三:2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖中间体与4-吡啶基炔丙基醚、

3-吡啶基炔丙基醚或2-吡啶基炔丙基醚在溶剂中在一价铜催化下发生点击反应生成

2-(1’,2’,3’-三氮唑--氧亚甲基吡啶)-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征是:步骤一中的叠氮化试剂是三氟甲磺酰基叠氮、咪唑-1-磺酰基叠氮盐酸盐的试剂之一;溶剂是乙腈、甲醇、N, N’-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜之一。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征是:步骤二中的反应是在溶剂四氢呋喃或N, N’-二甲基甲酰胺中进行并在室温或加热回流条件下完成;无机碱是氢化钠、碳酸钾、碳酸钠或碳酸铯。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征是:步骤一的反应完成后,经过洗涤、干燥、过滤、重结晶和柱层析得到2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖中间体。

6.根据权利要求3所述的合成方法,其特征是:步骤二的反应温度为室温, 反应时间是2- 10 小时。

7.根据权利要求2所述的合成方法,其特征是:步骤二反应完成后,经过淬灭、萃取、洗涤、干燥、过滤和浓缩柱层析得到中间体2-吡啶基炔丙基醚、3-吡啶基炔丙基醚或4-吡啶基炔丙基醚。

8.根据权利要求2所述的合成方法,其特征是:步骤三的点击反应是在60 - 100 ℃回流3 – 4小时后,或者微波条件下在60 - 100 ℃反应0.5 -1 小时;反应完成后冷却倾入水中,经过萃取、干燥、浓缩和柱层析后得到产品2-(1’,2’,3’-三氮唑-4’-氧亚甲基-吡啶)-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖。

9.权利要求1所述化合物在制备抗直肠癌的药物中的应用。