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专利号: 2015103362013
申请人: 辛秋萍
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-28
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.具有生物活性的四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物,其特征在于具有如下结构: ,其中R为对甲腈苯基、叔丁基、苯基、三氟甲基、对氯苯基或间甲氧基苯基。

2.一种权利要求1所述的具有生物活性的四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物的制备方法,其特征在于具体步骤为:(1)在氮气保护下,4-羰基吡啶与二碳酸二叔丁酯在三乙醇胺催化下,以甲醇作为溶剂得到1-Boc-4-羰基吡啶;(2)将1-Boc-4-羰基吡啶和吡咯烷加入到环己烷中,以一水合对甲基苯磺酸或吡啶氢溴酸盐作为催化剂,在Dean-Stark蒸馏器中回流反应5h后冷却至室温,过滤反应液,滤液蒸发出溶剂环己烷后依次加入无水甲醇和单质硫,然后于0℃加入溶有氰胺的甲醇溶液,加完后升至室温,反应5h后蒸出甲醇,再经柱层析分离提纯得到 ;(3)将化合物 加入到溶剂中,再加入溴乙酰类化合物,加热至回流,TLC监控原料反应完全制得Boc-四氢咪唑并噻吩并吡啶类化合物,其中溶剂为1,4-二氧六环、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、正丁醇或二甲基亚砜,溴乙酰类化合物为对溴乙酰基苯甲腈、1-溴-3,3-二甲基-2-羰基-丁烷、溴乙酰基苯、溴乙酰基三氟甲烷、对氯苯乙酰基溴或间甲氧基苯乙酰基溴;(4)将所得的Boc-四氢咪唑并噻吩并吡啶类化合物在含有盐酸的甲醇溶液中脱去Boc基团得到四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物。

3. 权利要求1所述的具有生物活性的四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物在制备具有抗血小板聚集作用药物中的应用。