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专利号: 2015109271817
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2023-11-27
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种抗肿瘤缓释药物材料,其特征在于:其结构如式Ⅰ所示:

2.权利要求1所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于包含如下步骤:(1)称取HCPT-COOH,溶解于溶剂中,室温搅拌,加入氨基环糊精,加入交联剂,室温反应;加入低温水溶液,低温静止,析出固体;离心沉淀出固体,烘干即得HCPT-CD;

(2)TEPACS的合成,分为三步;A:称取壳聚糖,溶解;慢慢加入甲醇,继续搅拌,停止搅拌,获得A溶液,待用;B:将四乙烯五胺溶解,获得四乙烯五胺溶液;将苯甲醛溶解,然后加入到四乙烯五胺溶液中,加热回流;缓慢滴加环氧氯丙烷反应,获得B溶液;C:将B溶液加入A溶液中,室温下搅拌;调节pH,沉淀,过滤,洗涤,真空干燥即得TEPACS;

(3)将步骤(2)获得的TEPACS溶解,得到TEPACS溶液;称取Ad-CHO溶解,然后将其加入到TEPACS溶液中,室温反应;旋蒸出甲醇,洗涤,干燥得产品TEPACS-Ad;

(4)称取步骤(3)所得的TEPACS-Ad,溶解,加入HCPT-CD,溶解并使环糊精充分嵌套金刚烷,干燥,得产品抗肿瘤缓释药物材料TEPACS-Ad/HCPT-CD。

3.根据权利要求2所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的溶剂为DMSO、THF和水中的任意一种或者至少两种;

所述的交联剂为EDC·HCl和NHS的任意一种或者两种。

4.根据权利要求2所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的HCPT-COOH的终浓度为3.75mmol/L~10mmol/L;

步骤(1)中所述的加入氨基环糊精的终浓度为3.75mmol/L~10mmol/L。

5.根据权利要求2所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的室温搅拌的搅拌时间为1~5h;

步骤(1)中所述的室温反应的反应时间为6~24h。

6.根据权利要求2所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于:步骤(2)A中所述的壳聚糖在A溶液中的终浓度为0.05mol/L~0.25mol/L;

步骤(2)A中所述的溶解的时间为1~3d;

步骤(2)A中所述的继续搅拌的时间为3~6h。

7.根据权利要求2所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于:步骤(2)B中所述的四乙烯五胺在B溶液中的终浓度为1~5mol/L;

步骤(2)B中所述的苯甲醛在B溶液中的终浓度为1~5mol/L;

步骤(2)B中所述的环氧氯丙烷在B溶液中的终浓度为1~5mol/L。

8.根据权利要求2所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于:步骤(2)B中所述的加热回流的条件为40~80℃回流12~24h;

步骤(2)B中所述的反应的条件为40~60℃反应12~24h;

步骤(2)C中所述的机械搅拌的时间为4~5d;

步骤(2)C中所述的pH为5~6。

9.根据权利要求2所述的抗肿瘤缓释药物材料的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述的TEPACS中的壳聚糖单体与Ad-CHO的摩尔比为(2~5):1;步骤(3)中所述的反应的时间为6~12h;

步骤(4)中所述的TEPACS-Ad中的壳聚糖单体与HCPT-CD的摩尔比为(4~15):1。

10.权利要求1所述的抗肿瘤缓释药物材料在抗肿瘤缓释药物领域中的应用。