1.一种含有噻唑环的羧酰胺衍生物,其特征在于其结构式如(I)所示:(I)
其中:X为F或Cl;R1为甲基、三氟甲基或Cl;R2为Cl或H;R3为H、Br或Cl。
2.一种如权利要求1所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
1)在DMF中,草酰氯和取代苯甲酸在氨水存在下反应得到如式VI-1所示的化合物VI-1苯酰胺;
2)在四氢呋喃溶剂中,将步骤1)得到的化合物VI-1与劳森试剂在氮气的保护下反应,得到如式VI-2所示的化合物VI-2硫代苯甲酰胺;
3)在四氯化碳溶剂中,三氟乙酰乙酸乙酯与磺酰氯反应,得到如式VI-3所示的化合物VI-3氯代三氟乙酰乙酸乙酯;
4)在无水乙醇溶剂中,将步骤2)得到的化合物VI-2与步骤3)得到的化合物VI-3反应,得到如式VI-4所示的化合物VI-4噻唑乙酯;
5)在步骤4)得到的化合物VI-4与甲醇和水的混合液中加入氢氧化钠进行反应,反应后加入稀盐酸,得到如式VI-5所示的化合物VI-5噻唑酸;
6)将步骤5)得到的化合物VI-5与草酰氯、DMF反应得到酰氯,而后加入取代苯胺以及缚酸剂吡啶,获得式(I)所示的噻唑环的羧酰胺衍生物,制备过程如下所示:
X为F或Cl;R1为甲基、三氟甲基或Cl;R2为Cl或H;R3为H、Br或Cl。
3.根据权利要求2所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法,其特征在于步骤1)中的草酰氯、取代苯甲酸与氨水的物质的量之比为1:0.3 0.4:1.5 2.0。
~ ~
4.根据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法,其特征在于步骤
2)中化合物VI-1与劳森试剂物质的量之比为1:0.8 1.2。
~
5.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法,其特征在于步骤3)中三氟乙酰乙酸乙酯与磺酰氯的物质的量之比为1:1.1 1.3。
~
6.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法,其特征在于步骤4)中化合物VI-2与化合物VI-3的物质的量之比为1:0.9 1.1。
~
7.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法,其特征在于步骤5)中化合物VI-4,氢氧化钠与盐酸的物质的量之比为1:1.1 1.3:1.3 1.5。
~ ~
8.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法,其特征在于步骤6)中化合物VI-5,取代苯胺与吡啶的物质的量之比为1:1.1 1.3:0.9 1.1。
~ ~
9.一种如权利要求1所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物在防治黄瓜灰霉病、黄瓜菌核病和黄瓜细菌性角斑病的应用。