1.他克林-二甲胺基黄酮杂合物的制备方法,其特征在于,合成路线如下:具体合成步骤是:
一、将 溶解在正戊醇中,加入催化剂碘化钾和 或
,加热回流至反应完全,蒸干溶剂,三氯甲烷稀释,碱洗,干燥,浓缩纯化得到或 ;
二、将 溶解在丙酮中,加入 和无水碳酸
钾,加热回流后,蒸干溶剂,加入乙酸乙酯稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到式I所示杂合物;
三、将二甲氨基-7-羟基黄酮、无水碳酸钾、催化量的碘和 加入到丙酮中,加热回流后,蒸干溶剂,加入三氯甲烷稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到中间体 ;
四、将上述步骤三所得中间体、碳酸钠加入到DMSO和水的混合液中,加热反应完成后,倒入稀盐酸溶液中,过滤,干燥,得到中间体 ;
五、将上述步骤四所得中间体、 或 加入
到三氯甲烷中,加入缩合剂,反应完成后加入饱和食盐水洗涤,干燥,浓缩纯化得到式II所示杂合物,上述合成路线和合成步骤中,R1=H或Cl,R2=H或Cl;Y=CH2,NCH3,NH,羰基,乙二酰基,1,3-丙二酰基,对环己烷基,或OCH2CH2O;m=0~4,n=0~4;x=1~3,A=NH或O;m、n和x均取整数。
2.根据权利要求1所述的他克林-二甲胺基黄酮杂合物的制备方法,其特征在于:所述缩合剂为EDC和NHS中的至少一种。
3.权利要求1或2所述制备方法制得的他克林-二甲胺基黄酮杂合物。
4.权利要求3所述杂合物在制备预防、治疗胆碱酯酶或淀粉样蛋白或氧化应激介导的神经退行性疾病药物中的应用。