1.一种2-芳基-4-甲基环并吡啶-1(2H)-酮类衍生物,其特征在于,所述的2-芳基-4-甲基环并吡啶-1(2H)-酮类衍生物包括如下化合物之一:
2.一种2-芳基-4-甲基环并吡啶-1(2H)-酮类衍生物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法为:N2保护条件下,以式(I)所示的化合物为原料,在有机溶剂中,碱性物质、Pd催化剂、磷配体、助剂存在下,于60~120℃反应6~24h,之后反应液经后处理,得到式(II)所示产物;
所述的有机溶剂为甲苯、乙腈、THF、乙酸乙酯、DMSO、DMF或DMAc;
所述的碱性物质为三乙胺、醋酸钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸银、碳酸铯或叔丁醇钾;
所述的Pd催化剂为Pd(OAc)2、PdCl2(PPh3)2、PdCl2、Pd(PPh3)4或氯化烯丙基钯二聚物;
所述的磷配体为三丁基膦、三苯基膦、邻三苯基膦、三苯氧膦、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、1,2-双(二苯膦)乙烷或1,3-双(二苯基膦)丙烷;
所述的助剂为Bu4N+Br-、Bu4N+Cl-、Bu4N+F-或苄基三乙基氯化铵;
所述式(I)所示化合物与Pd催化剂、磷配体、碱性物质、助剂的投料物质的量之比为1:
0.05~0.1:0~0.2:1.5~5:0~2,其中磷配体、助剂的投料比中0的含义是不加磷配体或助剂,但两者不能同时为0,即不能同时不加磷配体和助剂;
式(I)或式(II)中,
R为氢、甲基、氯、溴或氟;
n为1、2、3或4。
3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂的体积用量以式(I)所示化合物的物质的量计为2~5mL/mmol。
4.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述式(I)所示化合物与Pd催化剂、磷配体、碱性物质、助剂的投料物质的量之比为1:0.05~0.1:0.1~0.2:1.5~5:1~2。
5.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述式(I)所示化合物与Pd催化剂、磷配体、碱性物质、助剂的投料物质的量之比为1:0.05:0.1:2:2。
6.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述后处理的方法为:反应结束后,反应液减压蒸干,加入CH2Cl2,再依次经饱和食盐水洗涤,无水Mg2SO4干燥,减压浓缩,所得浓缩物进行硅胶柱层析分离,以石油醚:乙酸乙酯体积比20~1:1的混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸除溶剂并干燥,即得产物。
7.如权利要求1所述的2-芳基-4-甲基环并吡啶-1(2H)-酮类衍生物在制备抗纤维化药物中的应用。