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专利号: 2016100810173
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-09-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示:其中,

Y表示-NH-、

R1选自H、X、-CX3、-CHX2、-CH2X、-(CH2)aCH3;

R2选自-(CH2)b-R3、-CH2NHR3、-CH2CONH-R3、-CH(CH2OH)R3或-CH2CH(OH)R3;

R3选自取代的或非取代的芳基、环烷基或杂环基,所述取代的芳基、环烷基或杂环基分别独立地被一个或多个选自-(CH2)cCOOH、-(CH2)dCOOR4、X、-(CH2)cOH、-(CH2)cNH2、硝基、C1~C6烷基的取代基所取代;

R4选自甲基或乙基;

X表示F、Cl、Br或I,a=0或1,b=0或1,c=0或1,d=0或1。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述R1选自H、Br、-CF3、-CH3或-CH2CH3。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于:所述R1选自Br。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其特征在于:所述化合物的结构如式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(Ⅵ)或式(Ⅶ)所示:

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于:所述环烷基为环己基;所述取代的环烷基为被一个羟基所取代的环烷基。

6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于:所述杂环基为四氢吡喃基。

7.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于:所述取代的芳基选自被一 个-(CH2)cCOOH、氯、氨基、羟基、硝基或甲基所取代的苯基。

8.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于:所述R3选自下述基团之一:

9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述化合物选自如下化合物之一:

10.一种制备权利要求4中式(Ⅱ)化合物或其制备中间体的方法,包括下述步骤:以SM和S2所示化合物为原料,在还原剂的作用下反应制备得到式(Ⅱ)化合物或其制备中间体。

11.一种制备权利要求4中式(Ⅲ)化合物或其制备中间体的方法,包括下述步骤:以SM和S2所示化合物为原料,缩合反应制备得到式(Ⅲ)化合物或其制备中间体。

12.一种制备权利要求4中式(Ⅳ)化合物或其制备中间体的方法,包括下述步骤:(1)

以S4a所示化合物和二(三氯甲基)碳酸酯为原料,反应制备得到S4b所示化合物;

(2)

以S4b和SM所示化合物为原料,反应制备得到式(Ⅳ)化合物或其制备中间体。

13.一种制备权利要求4中式(Ⅴ)、式(Ⅵ)化合物,或其制备中间体的方法,包括下述步骤:以S5和SM所示化合物为原料,反应制备得到式(Ⅴ)或式(Ⅵ)化合物,或其制备中间体。

14.一种制备权利要求4中式(Ⅶ)化合物或其制备中间体的方法,包括下述步骤:(1)

以SM所示化合物和溴乙酸乙酯为原料,反应制备得到S7a所示化合物;

(2)

将S7a所示化合物水解,反应制备得到S7b所示化合物;

(3)

以S7b和S7c所示化合物为原料,缩合反应制备得到(Ⅶ)所示化合物或其制备中间体。

15.权利要求1-9任一项所述化合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物在制备IDO抑制剂类药物上的用途。

16.根据权利要求15所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常的药物。

17.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1-9任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。