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专利号: 201610099059X
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种萘酰亚胺衍生物,其特征在于,具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构:

式Ⅰ中k取1或2;式Ⅰ中R1为多胺链或者烷烃链,式Ⅰ中X取2、3或4;式Ⅱ中R2为多胺链或者烷烃链,式Ⅱ中X取1、2或3。

2.如权利要求1所述的萘酰亚胺衍生物,其特征在于,所述R1为

中的任一种,其中m取1或2,n取1或2。

3.如权利要求1所述的萘酰亚胺衍生物,其特征在于,所述R2为

或 中

的任一种,其中m取1或2,n取1或2。

4.如权利要求2所述萘酰亚胺衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将氨萘菲特加入到反应容器中,加入无水碳酸钾和乙腈,室温下滴加氯乙酰氯的乙腈溶液或3-氯丙酰氯的乙腈溶液反应,制备得到化合物15;(2)将化合物15加入到乙腈和DMF的混合溶液中,加入R1-NH2或Boc酸酐保护的R1-NH2,制备得到化合物16;(3)化合物16在无水乙醇中与4M盐酸反应,过滤即得式Ⅰ结构的萘酰亚胺衍生物;所述化合物15、化合物16的结构式分别为 其中k取1或2。

5.如权利要求3所述萘酰亚胺衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将氨萘菲特加入到反应瓶中,二氯甲烷溶液与三光气及痕量三乙胺回流反应得到化合物18,不用分离直接往反应瓶中加入R2-NH2或Boc酸酐保护的R2-NH2继续回流反应,制得化合物19;将化合物19在无水乙醇中与4M盐酸反应,过滤即得式Ⅱ结构的萘酰亚胺衍生物;化合物18的结构式为 化合物19的结构式为

6.如权利要求1所述萘酰亚胺衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述萘酰亚胺衍生物在制备抗肿瘤药物先导化合物方面的应用。