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专利号: 2016101476391
申请人: 浙江大学
专利类型:发明专利
专利状态:无效专利
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,包括:在钯催化剂催化下,N-取代的氨基酸酰-(8-喹啉基)胺与氯甲酸酯在银盐和添加剂的存在下发生反应,反应结束后经过后处理得到所述的取代天冬氨酸;

其中,R1独立地选自取代或者未取代的苯基或者烷基,所述苯基上的取代基选自C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、C1~C5烷氧羰基、C1~C5烷酰基、三氟甲基和卤素中的一个或者多个;

R2独立地选择烷基或者芳基。

2.根据权利要求1所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,所述的R1独立地选自取代或者未取代的苯基或者C1~C5烷基,所述苯基上的取代基为甲基、乙基、叔丁基、乙酰基、三氟甲基、氟、氯、溴、甲氧基、酯基和乙酰基中的一个或者多个;

所述的R2独立地选自C1~C20烷基、苯基、芴甲基。

3.根据权利要求1所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,所述的钯催化剂为醋酸钯。

4.根据权利要求1所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,所述的添加剂为单质碘和马来酸酐中的一种或者两种。

5.根据权利要求4所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,当R1为取代芳基时,所述的添加剂为单质碘;

当R1为烷基时,所述的添加剂为单质碘和马来酸酐。

6.根据权利要求1所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,反应在有机溶剂中进行,所述的有机溶剂为1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲苯或三氟甲苯。

7.根据权利要求1所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,所述的银盐为碳酸银。

8.根据权利要求1所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,反应温度为120℃~

140℃,反应时间为12~24小时。

9.根据权利要求1所述的取代天冬氨酸的合成方法,其特征在于,N-取代的氨基酸酰-(8-喹啉基)胺、氯甲酸酯、钯催化剂和银盐的摩尔比为1:2~3:0.1~0.2:1.5~2。