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专利号: 2016102145305
申请人: 常州大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种药物共晶体,其特征在于该药物共晶体包含洛美沙星和5-F-间苯二甲酸,其结构如下式所示:所述洛美沙星分子为质子化形式,其分子式为C17H20F2N3O3;所述5-F-间苯二甲酸为去质子形式,其分子式为C8H4FO4;其晶型空间群为单斜晶系,其轴长 轴角β=100.707(3)°。

2.根据权利要求1所述的药物共晶体的制备方法,其特征在于:所述的制备方法包括以下步骤:(1)将洛美沙星和5-F-间苯二甲酸按摩尔比为2:1~1:3的比例加入到乙醇或甲醇水溶液中,得到含有洛美沙星和5-F-间苯二甲酸的乙醇或甲醇水溶液,搅拌后静置20分钟;

(2)将过滤得到的澄清溶液置于室温下自然挥发,1~3周后得到含有无色块状晶体的固液混合物;

(3)将所得的固液混合物过滤收集无色块状晶体,并于60~70℃真空干燥至恒重,得到洛美沙星和5-F-间苯二甲酸的药物共晶体。

3.根据权利要求2所述的药物共晶体的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述乙醇或甲醇水溶液中乙醇或甲醇和水的体积比为2:1~1:2。

4.根据权利要求2所述的药物共晶体的制备方法,其特征在于:所述的洛美沙星和甲醇或乙醇水溶液中水的质量比为1:60~1:180。

5.根据权利要求1所述的药物共晶体的制备方法,其特征为:按摩尔比2:1~1:3取洛美沙星和5-F-间苯二甲酸加入到乙醇水溶液中,将含有洛美沙星和5-F-间苯二甲酸的乙醇水溶液混合、搅拌、加热至70~80℃,回流2小时,待反应液澄清后停止反应,在70~80℃的温度下过滤,滤液装入密闭容器中,室温静置6~24小时,得到洛美沙星和5-F-间苯二甲酸的药物共晶体。

6.根据权利要求5所述的药物共晶体的制备方法,其特征在于:所述乙醇水溶液中乙醇和水的体积比为2:1~1:2;所述的洛美沙星和5-F-间苯二甲酸的乙醇水溶液中溶质和溶剂的质量比为1:20。