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专利号: 201610240920X
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物,其特征在于:该衍生物具有如式2或式3所示的结构:其中,R1为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子,R2为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子,R3为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子,R4为苯基或甲基。

2.根据权利要求1所述的一种具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物,其特征在于:所述R1为甲氧基,R2为氢原子,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为甲氧基,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为氢原子,R3为甲氧基;

或者所述R1为甲基,R2为氢原子,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为甲基,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为氢原子,R3为甲基;

或者所述R1为羟基,R2为氢原子,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为羟基,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为氢原子,R3为羟基;

或者所述R1为硝基,R2为氢原子,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为硝基,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为氢原子,R3为硝基;

或者所述R1为氯原子,R2为氢原子,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为氯原子,R3为氢原子;

或者所述R1为氢原子,R2为氢原子,R3为氯原子;

或者所述R4为苯基;

或者所述R1为甲基。

3.根据权利要求1所述的一种具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物的制备方法,其特征在于包括以下操作步骤:(1)将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应,获取如式4所示结构的中间体Ⅰ;

(2)将中间体Ⅰ作为原料,通过碘化钠进一步活化,再与苯基哌嗪衍生物、1-苯基哌嗪或

1-甲基哌嗪反应,得到具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)所述反应是采用吡啶作为溶剂,在0℃条件下反应3小时;所述对甲苯磺酰氯与截短侧耳素摩尔比为1.1:1。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)所述活化是以乙腈作为溶剂先溶解中间体Ⅰ,乙腈用量为中间体Ⅰ质量数的30倍,再加入碘化钠和碳酸钾,碘化钠为中间体I摩尔数的5%,碳酸钾与中间体I的摩尔比为2.2:1,加热回流1小时;所述反应之前先将苯基哌嗪衍生物、1-苯基哌嗪或1-甲基哌嗪溶于乙腈,乙腈用量为溶质质量数的30倍,再与活化所得产物一起加热回流2小时。

6.根据权利要求1所述的一种具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物在制备用于治疗由革兰氏阳性菌引起的感染性疾病的抗菌药物中的用途。