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专利号: 2016103002008
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种式(Ⅰ)所示二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物,

2.一种权利要求1所述二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物的制备方法,其特征在于所述方法为:将三光气加入有机溶剂A中,-10~12℃搅拌条件下,滴加含有式(Ⅱ)所示化合物和碱性催化剂的有机溶剂A溶液,滴完后反应液升至室温,回流反应0.5~20小时后,减压蒸除有机溶剂,再加入有机溶剂B,-10~12℃搅拌条件下,滴加含间甲苯胺的有机溶剂B溶液,滴完后反应液升至室温,回流反应1~60小时后,反应液经分离纯化得到式(Ⅰ)所示的二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物;所述碱性催化剂为下列之一:三乙胺、4-二甲氨基吡啶、吡啶或氢氧化钠;所述式(Ⅱ)所示化合物与碱性催化剂、三光气、间甲苯胺的投料物质的量之比为

1﹕0.1~3﹕0.1~3﹕1~8;所述有机溶剂A为下列之一:二氯甲烷、氯仿或甲苯;所述有机溶剂B为下列之一:二氯甲烷、氯仿或甲苯;

3.如权利要求2所述二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物的制备方法,其特征在于所述反应液分离纯化的方法为:反应结束后,将反应液水洗,分出有机相,蒸除溶剂后,残留物柱层析得到式(Ⅰ)所示二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物。

4.如权利要求3所述二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物的制备方法,其特征在于所述柱层析方法为:取蒸除溶剂后的残留物用有机溶剂C溶解,获得溶解液,然后向溶解液中加入残留物质量1~2倍量的柱层析硅胶,混匀后,蒸除溶剂,得干燥的残留物与硅胶的混合物,将混合物装柱上样,然后以体积比为0.5~20:1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂进行洗脱,TLC跟踪检测,展开剂为体积比0.5~20:1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液,根据TLC检测收集含式(Ⅰ)所示化合物的洗脱液,将洗脱液浓缩干燥,获得式(Ⅰ)所示二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物;所述有机溶剂C为下列之一:石油醚、二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯。

5.一种权利要求1所述二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物在制备治疗人乳腺癌药物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用,其特征在于所述药物为抑制人乳腺癌细胞株MCF-7活性的药物。

7.一种权利要求1所述二间甲苯基四嗪二甲酰胺化合物在制备治疗人肺癌药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于所述药物为抑制人肺癌细胞株A-549活性的药物。