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专利号: 2016105606106
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示:

其中,A表示苯环上任意位置的取代基,所述取代基选自-COOR、-OH或-NH2,R选自H或C1~4的烷基;X选自卤素。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:X选自Cl、Br或I。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于:所述化合物选自如下化合物之一:

4.一种制备权利要求1-3任一项所述化合物或其制备中间体的方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)

以化合物S1为原料制备得到化合物S2;;

(2)

其中,Pg表示氨基保护基;

A、以化合物S3和水合肼为原料,在惰性气体环境中加热环化制备得到化合物S4;

B、将S4上的氨基保护得到化合物S5;

C、在碱的存在下,S5水解制备得到化合物S6;

(3)

以化合物S2和化合物S6为原料缩合得到化合物S7,脱去氨基保护基即得。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤A中,所述加热环化的温度为80-160℃,优选95℃。

6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于:步骤C中,所述碱选自碳酸钾、NaOH、KOH、Na2CO3、LiOH或三乙胺,优选碳酸钾。

7.根据权利要求4或6所述的方法,其特征在于:步骤C中,所述水解的温度为温度为25-

100℃,优选90℃。

8.权利要求1-3任一项所述化合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其溶剂合物在制备IDO抑制剂类药物上的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常的药物。

10.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。