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专利号: 2016108553986
申请人: 广西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:取如下式(II)所示化合物和氯化铜,溶于极性溶剂中,进行配位反应,即得到目标产物;其中,所述的极性溶剂为选自甲醇和乙醇中的一种或两种与选自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合;

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和氯化铜,溶于极性溶剂中,所得混合液于加热或不加热条件下反应,反应物除去部分溶剂,静置,析出,分离出晶体,即得目标产物。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:反应在50℃至极性溶剂的回流温度范围内进行。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:取式(II)所示化合物和氯化铜,溶于极性溶剂中,所得混合液置于容器中,经液氮冷冻后抽至真空,熔封,然后于30~140℃条件下反应,得到目标产物。

6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于:反应在50~140℃条件下进行。

7.根据权利要求2~6中任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(II)所示化合物按下述方法进行制备:以色胺和吡啶-2-甲醛为原料,在第一有机溶剂中反应,经过脱水缩合得到化合物1;然后将化合物1置于第二有机溶剂中,加入氧化剂关环并脱氢得到化合物2;再将化合物2置于碱性物质的非质子极性溶剂中,加入1-溴-4-苯基丁烷进行取代反应,即得;其中:所述的第一有机溶剂为选自甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷和三氯甲烷中的一种或两种以上的组合;

所述的第二有机溶剂为选自苯、甲苯、对二甲苯、冰乙酸和二氯甲烷中的一种或两种以上的组合;

所述的氧化剂为钯碳、醋酸锰水合物、四乙酸铅或2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌;

所述的碱性物质为无机碱;

所述的非质子极性溶剂为选自N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和丙酮中的一种或两种以上的组合。

8.根据权利要求7所述的合成方法,其特征在于:对所得式(II)所示化合物进行纯化操作。

9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.以权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐为活性成分制备的抗肿瘤药物。