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专利号: 2016109051741
申请人: 江苏师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机高分子化合物;其制备或化学加工;以其为基料的组合物
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种还原响应性两亲性嵌段聚合物,其特征在于:该两亲性嵌段聚合物的链段由一种亲水性聚合物和一种疏水性聚合物组成,亲水性聚合物和疏水性聚合物通过具有还原性的硫硫键连接;

所述亲水性聚合物为聚2-乙基-2-噁唑啉,所述亲水性聚合物的分子量为2000-

10000Da;

所述疏水性聚合物为聚己内酯,所述疏水性聚合物的分子量为2000-10000Da;

所述两亲性嵌段聚合物为聚(2-乙基-2-噁唑啉)-SS-聚己内酯;其中,聚(2-乙基2-噁唑啉)-SS-聚己内酯通过末端为硫硫吡啶的聚(2-乙基-2-噁唑啉)与末端为巯基的聚己内酯的硫硫交换反应得到:首先用对甲基苯磺酸甲酯开环聚合2-乙基2-噁唑啉,加入硫代乙酸钾,然后与2,2'-二硫二吡啶反应合成末端基是硫硫吡啶的聚噁唑啉;用2,2'-二硫代二吡啶(HES)开环聚合己内酯单体,然后用二硫代苏糖醇(DTT)还原断开硫硫键,得到末端为巯基的聚己内酯,最终通过硫硫交换反应得到两亲性聚合物聚(2-乙基2-噁唑啉)-SS-聚己内酯。

2.根据权利要求1所述的还原响应性两亲性嵌段聚合物,其特征在于:所述亲水段聚合度固定为52,疏水链段聚合度分别为23、33、43。

3.一种还原敏感的纳米胶束,其特征在于:所述还原敏感的纳米胶束由权利要求1所述的两亲性嵌段聚合物构成,所述纳米胶束的壳由亲水性聚合物聚2-乙基-2-噁唑啉构成,内核由疏水性聚合物聚己内酯构成,中间由具有还原敏感的硫硫键连接。

4.根据权利要求3所述的还原敏感的纳米胶束,其特征在于:所述纳米胶束的粒径为20~200纳米,粒径分布PDI为0.05~0.30。

5.权利要求3或4所述的还原敏感的纳米胶束作为药物载体的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:包括以下步骤:

(1)首先将药物溶解在有机溶液中,再与所述两亲性嵌段聚合物的有机溶液共同搅拌,然后再滴加二次水,将得到的溶液搅拌1小时后透析,得到包裹药物的纳米胶束;

(2)步骤(1)中包裹药物的还原敏感纳米胶束在还原性环境下,胶束解开释放出药物。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述步骤(2)中,需添加还原剂,所述还原剂为含巯基的分子或含三价磷的化合物;所述含巯基的分子为二硫代苏糖醇,谷胱甘肽;所述含三价磷的化合物为三(2-氯乙基)磷酸酯。

8.根据权利要求6或7所述的应用,其特征在于:所述步骤(2)中,二硫代苏糖醇的含量大于等于10 mM时,胶束解开释放出药物。

9.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述药物为疏水性药物。