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专利号: 2016109056393
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物:

其中,

X选自

Y选自

R1、R2、R3分别独立地选自H、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基或苯基;

R4选自芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基;所述取代芳基和取代杂芳基的取代基,分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、卤素、羟基、巯基、醚基、酯基、氨基、硝基、酰胺基或氨酰基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,其特征在于:R1、R3分别独立地选自H、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基或C1~C4卤代烷基;R2为H。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,其特征在于:R4选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、取代的苯基、取代的吡啶基、取代的呋喃基或取代的噻吩基;所述取代苯基、取代吡啶基、取代呋喃基和取代噻吩基的取代基,分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基或C1~C4卤代烷基。

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,其特征在于:所述的化合物为:

5.一种制备权利要求1~4任意一项所述化合物的方法,其特征在于:当X选自 时,它包括以下步骤:

①、化合物A与化合物B反应,得到化合物C;

其中,

化合物A与化合物B的摩尔比为1:0.5~2;

Y选自

R4选自芳基、杂芳基、取代的芳基、取代的杂芳基;所述取代芳基和取代杂芳基的取代基,分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、卤素、羟基、巯基、醚基、酯基、氨基、硝基、酰胺基或氨酰基;

Z选自卤素或羟基;

②、化合物C与化合物D反应,得到化合物Ⅰa;

其中,

化合物C与化合物D的摩尔比为1:0.5~2;

R1、R2、R3分别独立地选自H、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基或苯基。

6.一种制备权利要求1~4任意一项所述化合物的方法,其特征在于:当X选自 时,它包括以下步骤:

a、按照权利要求5所述的方法,制备得到X为 的化合物Ⅰa,即:

b、X为 的化合物Ⅰa与间氯过氧苯甲酸反应,得到化合物Ⅰb;

其中,

X为 的化合物Ⅰa与间氯过氧苯甲酸的摩尔比为1:0.5~5;

Y选自

R1、R2、R3分别独立地选自H、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基或苯基;

R4选自芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基;所述取代芳基和取代杂芳基的取代基,分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、卤素、羟基、巯基、醚基、酯基、氨基、硝基、酰胺基或氨酰基。

7.权利要求1~4任意一项所述式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物在制备沉默信息调节因子2相关蛋白的抑制剂中的用途。

8.权利要求1~4任意一项所述式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述的肿瘤为肝癌、肝母细胞瘤、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌或白血病。

10.一种治疗和/或预防肿瘤的药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1~4任意一项所述式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物为活性成分,加上药学上常用的辅料制备得到的制剂。