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专利号: 2016109380490
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物:其中,

X选自

R1选自芳基、杂芳基、取代芳基、取代杂芳基或 所述取代芳基和取代杂芳基的取代基,分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、 卤素、羟基、巯基、醚基、酯基、氨基或硝基;

R1a、R1b分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、芳基、杂芳基或C3~C6环烷基;

R2选自

R2a~R2f分别独立地选自H、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基或苯基;

R3选自卤素、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,其特征在于:R1中,所述芳基为苯基或萘基,所述的杂芳基为吡啶基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、吲唑基或喹啉基,所述取代芳基和取代杂芳基的取代基分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、R1a、R1b分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、C3~C6环烷基、苯基或噻吩基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,其特征在于:R2中,R2a、R2c、R2f分别独立地选自羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基或苯基,R2b、R2d、R2e分别为H。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,其特征在于:所述的化合物为:

5.一种制备权利要求1~4任意一项所述化合物的方法,其特征在于:当R2为 时,它包括以下步骤:

①、化合物A与化合物B反应,得到化合物C;

其中,

化合物A与化合物B的摩尔比为1:0.5~2;

X选自

R1选自芳基、杂芳基、取代芳基、取代杂芳基或 所述取代芳基和取代杂芳基的取代基,分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、 卤素、羟基、巯基、醚基、酯基、氨基或硝基;

R1a、R1b分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、芳基、杂芳基或C3~C6环烷基;

Z选自卤素或羟基;

②、化合物C与化合物D反应,得到化合物Ⅰa;

其中,

化合物C与化合物D的摩尔比为1:0.5~2;

R2a~R2c分别独立地选自H、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基或苯基。

6.一种制备权利要求1~4任意一项所述化合物的方法,其特征在于:当R2为 时,它包括以下步骤:

①、化合物A与化合物B反应,得到化合物C;

其中,

化合物A与化合物B的摩尔比为1:0.5~2;

X选自

R1选自芳基、杂芳基、取代芳基、取代杂芳基或 所述取代芳基和取代杂芳基的取代基,分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、 卤素、羟基、巯基、醚基、酯基、氨基或硝基;

R1a、R1b分别独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基、芳基、杂芳基或C3~C6环烷基;

Z选自卤素或羟基;

②、化合物C与化合物E反应,得到化合物Ⅰb;

其中,

化合物C与化合物E的摩尔比为1:0.5~2;

R2d~R2f分别独立地选自H、羟基、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4卤代烷基或苯基。

7.权利要求1~4任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物在制备沉默信息调节因子2相关蛋白的抑制剂中的用途。

8.权利要求1~4任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于:所述的肿瘤为肝癌、肝母细胞瘤、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌或白血病。

10.一种治疗和/或预防肿瘤的药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1~4任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物为活性成分,加上药学上常用的辅料制备得到的制剂。