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专利号: 201611121133X
申请人: 淮阴工学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-04-19
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,先将化合物(2)经格氏反应制得格氏试剂(3);所述化合物(3)与化合物(4)经不对称共轭加成-环化反应得到替格瑞洛中间体化合物(1),其反应式如下所示:

2.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(2)与异丙基溴化镁经格氏交换反应制得化合物(3),反应式如下所示:

3.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(2)与异丙基溴化镁的摩尔比例为1:(1~1.05)。

4.根据利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(2)与异丙基溴化镁经格氏交换反应的溶剂选自无水THF、无水乙醚、无水甲苯、无水二甲苯、无水二氯甲烷无水、2-甲基四氢呋喃和无水TBME中的一种或几种。

5.根据权利要求4述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(2)与溶剂的质量体积比为10%~12%(g/mL)。

6.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(3)与化合物(4)反应的溶剂为无水四氢呋喃、无水乙醚、无水甲基叔丁基醚、无水二氯甲烷、无水甲苯、无水叔丁基醚、无水2-甲基四氢呋喃中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(3)和化合物(4)的摩尔比为1:(1~2.0)。

8.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法其特征在于,所述化合物(3)与化合物(4)反应的温度为-80℃~50℃。

9.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述手性配体的结构为: 手性配体与CuBr-SMe2的摩尔比为(2~3):1。

10.一种如权利要求1所述合成方法所合成的替格瑞洛中间体化合物(1),其结构式为: