1.顺式四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-2,5(3H,6H)-二酮的合成方法,其特征在于采用如下步骤:a)以2-乙酰基-4-氰基丁酸酯(Ⅰ)为起始原料,在酸性环境下,加入溴素反应,得到化合物式(Ⅱ):其中:R为C1-C4烷基,X为Br;
所述酸性环境采用硫酸、氢溴酸或盐酸;所选反应溶剂为水、乙醇或甲苯;
反应完全后加入冰水,化合物式(Ⅱ)即可析出,过滤得白色固体;
b)化合物(Ⅱ)在胺环境中经过亲核取代关环得到化合物(Ⅲ):所述胺取自氨水、氨甲醇溶液、碳酸铵盐或它们的混合物,反应溶剂为水,化合物(Ⅱ)与所选胺的摩尔比为1:1~5,反应时间为2~7小时,反应温度为30~120℃;
c)化合物(Ⅲ)在溶剂中经过催化氢化还原得到化合物(Ⅳ):其中溶剂采用水或有机溶剂,催化剂选自钯炭或雷尼镍或其他手性贵金属氢化催化剂,催化氢化溶剂采用水,乙醇,丙酮或甲醇;催化剂与化合物(Ⅲ)的摩尔比为1:50~1000,催化加氢温度为30~200℃。