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专利号: 201611231832X
申请人: 江西科技师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含有二氢哒嗪结构的7-氮杂吲哚类化合物,其特征在于,结构如下述通式I所示:其中:

R1为氢、甲基、乙基或氰基;

R2选自1~4个相同或不同的氢或氟;

X为O或S;

R3、R4为1~2个选自氢、卤素、(C1~C6)烷基、(C1~C6)烷氧基、被卤代的(C1~C4)烷基或(C1~C4)烷氧基、(C1~C6)烷基硫基、被单或双(C1~C6烷基)取代的氨基、(C1~C6)烷基酰氨基、(C1~C6)烷基亚磺酰基、(C1~C6)烷基酰基、被单或双(C1~C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1~C3)亚烷基二氧基。

2.根据权利要求1所述含有二氢哒嗪结构的7-氮杂吲哚类化合物,其特征在于:R1为氢或甲基;

R2为F,其取代位为苯环上与X所连碳原子的邻位;

X为O;

R3为CH3或CF3,

R4为1~2个选自氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基。

3.根据权利要求1所述含有二氢哒嗪结构的7-氮杂吲哚类化合物,其特征在于:所述通式I的化合物为选自下列化合物中的一种:N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1-苯基-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1-(邻甲苯基)-1,

6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(3-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1,

6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1,

6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-溴-2-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1-(3-(三氟甲基)苯基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1-(3-(三氟甲氧基)苯基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1-(邻甲苯基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

1-(2,5-二甲基苯基)-4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

1-(4-氟苯基)-4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

1-(3,4-二氟苯基)-4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

1-(4-溴-2-氟苯基)-4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

1-(3-溴苯基)-4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

4-甲基-N-(4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-6-氧代-1-(4-甲氧基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-1-(2,5-二甲基苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-1-(2-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-1-(3,4-二氟苯基)-4-甲基-

6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-1-(3-氯-4-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-1-(3-溴苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1-(2-(三氟甲基)苯基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(4-((1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1-(4-(甲氧基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(3-氟-4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1-苯基-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(3-氟-4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(2-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(3-氟-4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(3-氟苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

1-(3-氯-4-氟苯基)-N-(3-氟-4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

1-(2,4-二氯苯基)-N-(3-氟-4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-

4-甲基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、

N-(3-氟-4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1-(2-(三氟甲基)苯基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺、N-(3-氟-4-((1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-6-氧代-1-(3-(三氟甲基)苯基)-1,6-二氢哒嗪-3-甲酰胺。

4.一种药物组合物,包含权利要求1~3之一所述化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋型剂。

5.根据权利要求4所述药物组合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

6.根据权利要求4所述药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

7.根据权利要求4所述药物组合物在制备治疗和/或预防肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、乳腺癌的药物中的应用。