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专利号: 2017100336444
申请人: 江西科技师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物,其特征在于,结构如下述通式I或Ⅱ所示:其中:

X=S,Y=CH或X=CH,Y=S;

Z为苯环、五元或六元芳杂环;

A、B、D、E、G分别为CH或N;

R1选自H、

R2选自H或-CH3;

Ar为苯基、萘基、5~10元杂芳基、5~10元饱和或部分饱和的杂环基,所述苯基、萘基、杂芳基和杂环基含有1~3个选自O、N和S的杂原子,且Ar任选1~4个相同或不同的R3取代;

R3选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C1~C4)烷基、(C3~C6)环烷基、(C2~C4)烯基、(C2~C4)炔基、(C1~C4)烷氧基、(C1~C4)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C1~C4)烷氧基甲基、(C1~C4)烷基酰基或(C1~C3)亚烷基二氧基的取代基。

R4、R5相同或不同,分别独立地选自(C1~C6)烷基或(C3~C6)环烷基;或者R4和R5与和它

4 5

们所连接的氮原子一起形成5~10元饱和杂环基,所述饱和杂环基除了与R 和R连接的氮原子外,任选含有1~3个选自O、N和S的杂原子。

2.根据权利要求1所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物,其特征在于:其中:

X=S,Y=CH或X=CH,Y=S;

Z为苯环或吡啶环;

A、B、D、E、G分别为C或N;

R1选自H、

2

R选自H或-CH3;

Ar为苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基或噻吩基,所述苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基任选1~4个相同或不同的R3取代;

R3选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C1~C4)烷基、(C3~C6)环烷基、(C1~C4)烯基、(C1~C4)炔基、(C1~C4)烷氧基、(C1~C4)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C1~C4)烷氧基甲基、(C1~C4)烷基酰基或(C1~C3)亚烷基二氧基的取代基。

选自:

3.根据权利要求1所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物,其特征在于:所述通式I的化合物为选自下列化合物中的一种:

4-(4-乙基苯基)-N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)吡啶酰胺、

4-(2,4-二氟苯基)-N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)吡啶酰胺、

4-(3-氟苯基)-N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)吡啶酰胺、N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)-4-苯基吡啶酰胺、

4-(2,4-二甲基苯基)-N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)吡啶酰胺、

6-(4-甲氧基苯基)-N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)嘧啶-4-甲酰胺、N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)-6-(对甲苯基)嘧啶-4-甲酰胺、N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)-6-(4-(三氟甲基苯基)嘧啶-4-甲酰胺、

5-(3-氟苯基)-N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)吡啶酰胺、

5-(2,4-二氟苯基)-N-(4-(4-吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)吡啶酰胺、N-(4-(-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)-4-苯基吡啶酰胺、

4-(2,4-二氟苯基)-N-(4-(8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)吡啶酰胺、

4-(4-乙基苯基)-N-(4-(8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)吡啶酰胺、

4-(2,4-二甲基苯基)-N-(4-(8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)吡啶酰胺、N-(4-(8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)-4-(对甲苯基)吡啶酰胺、

5-(3-氟苯基)-N-(4-(8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)吡啶酰胺、

5-(4-甲氧基苯基)-N-(4-(8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)吡啶酰胺、

6-(4-甲氧基苯基)-N-(4-(8-吗啉咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)嘧啶-4-甲酰胺、

6-(4-溴苯基)-N-(4-(8-吗啉咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)嘧啶-4-甲酰胺、N-(4-(8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)苯基)-6-苯基嘧啶-4-甲酰胺、N-(5-(4-吗啉代噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)吡啶-2-基)-4-苯基吡啶酰胺、N-(5-(4-(3-甲基吗啉)噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)吡啶-2-基)-4-苯基吡啶酰胺、N-(5-(6-((二甲基氨基)甲基)-4-(3-甲基吗啉)噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)吡啶-2-基)-4-(噻吩-2-基)吡啶酰胺、N-(5-(8-(3-甲基吗啉基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)吡啶-2-基)-4-(噻吩-2-基)吡啶酰胺、N-(5-(8-(3-甲基吗啉基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-基)吡啶-2-基)-4-苯基吡啶酰胺、N-(5-(6-(2-羟基丙-2-基)-4-吗啉代噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)吡啶-2-基)-4-苯基吡啶酰胺、N-(5-(4-吗啉代-6-(1,1,1-三氟-2-羟基丙-2-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)吡啶-2-基)-4-苯基吡啶酰胺、N-(5-(4,6-二吗啉代噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基)吡啶-2-基)-4-苯基吡啶酰胺。

4.一种药用组合物,包括治疗有效量的权利要求1~3之一所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物、其几何异构体、及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋型剂。

5.一种如权利要求1所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物,在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

6.一种如权利要求1所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物,在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

7.一种如权利要求1所述含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物,在制备治疗和/或预防前列腺癌、肺癌和宫颈癌的药物中的应用。