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专利号: 2017100336459
申请人: 江西科技师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含芳基酰腙结构的喹唑啉类化合物,其特征在于,结构如下述通式I所示:其中:

R1选自(C1~C4)烷基、(C3~C6)环烷基、S-四氢呋喃-3-基、N-甲基哌啶-4-甲基或Ar选自含有1~3个相同或者不同R3取代的芳基或杂芳基;

R2、R3分别独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、羧基、三氟甲氧基、(C1~C4)烷基、(C3~C6)环烷基、(C2~C4)烯基、(C2~C4)炔基、(C1~C4)烷氧基、叠氮基、(C1~C4)烷氧基甲基、(C1~C4)烷基酰基、(C1~C4)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基或R4、R5相同或不同,各自独立地为(C1~C6)烷基或(C3~C6)环烷基,且R4和R5含有1~2个氢、羟基、氨基、卤素、巯基或羧基取代;或者R4和R5与和它们所连接的氮原子一起形成5~10元饱和杂环基,所述饱和杂环基除了与R4和R5连接的氮原子外,任选含有1~3个选自O、N和S的杂原子;

n为0~3。

2.根据权利要求1所述的含芳基酰腙结构的喹唑啉类化合物,其特征在于:R1选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环丙基、S-四氢呋喃-3-基、N-甲基哌啶-4-甲基或Ar选自含有1~3个相同或者不同R3取代的芳基或杂芳基;

R2、R3分别独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、羧基、三氟甲氧基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环丙基、环戊基、丙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、环丙氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丙氧基甲基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、环丙酰基、甲硫基、乙硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基或选 自 :

3.根据权利要求1所述的含芳基酰腙结构的喹唑啉类化合物,其特征在于:所述通式I的化合物为选自下列化合物中的一种:(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-氟亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(3-溴亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-氰基苯亚甲基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-硝基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(2-氯-4-氟亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(2,3-二氯亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-甲氧基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(2,3,4-三甲氧基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(3,4,5-三甲氧基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(3-溴-4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(3,5-二溴-4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(2,4-二羟基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-(二乙基氨基基)-2-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(4-氟亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(3-溴亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(4-氰基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(4-硝基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(2-氯-4-氟亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(2,3-二氯亚苄基)肼甲酰胺(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(4-甲氧基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(2,3,4-三甲氧基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(3,4,5-三甲氧基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(3-溴-4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)-2-(3,5-二溴-4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(2,4-二羟基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(3,5-二叔丁基-4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(4-(二乙基氨基)-2-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹啉-6-基)-2-(4-羟基亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-((5-甲基呋喃-2-基)亚甲基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-((1-(吗啉代)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((4-氟-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-吗啉代亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-((4-氰基苯基)氨基)-7-(3-(哌啶-1-基)丙基)喹唑啉-6-基)-2-(4-吗啉代亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-(4-(4-烯丙基苯基)氨基)-7-乙氧基喹唑啉-6-基)-2-(4-吗啉代亚苄基)肼甲酰胺、(E)-N-4-((3-甲硫基)苯基)氨基)-(7-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)喹唑啉-6-基)-2-(4-吗啉代亚苄基)肼甲酰胺、(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基氧基)喹唑啉-6-基)-2-((5-溴吡啶-2-基)亚甲基)肼甲酰胺、(E)-N-(7-(环丙基甲氧基)-4-((4-吗啉代苯基)氨基)喹啉-6-基)-2-((5-甲基呋喃-

2-基)亚甲基)肼甲酰胺、

(S,E)-2-((1-(3-吗啉代丙基)-1H-吡咯-2-基)甲基)-N-(4-((4-丙酰基苯基)氨基)-

7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)肼甲酰胺、

(E)-2-((1-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-N-(7-(3-(哌啶-1-基)丙氧基基)-4-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)喹唑啉-6-基)肼甲酰胺、(E)-2-((1-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-1H-咪唑-2-基)亚甲基)-N-(4-((4-(2-氧代丙基)苯基)氨基)-7-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)喹唑啉-6-基)肼甲酰胺、(E)-2-((5-甲基噻吩-2-基)亚甲基)-N-(7-甲氧基-4-((4-吗啉代苯基)氨基)喹唑啉-

6-基)肼甲酰胺。

4.一种如权利要求1所述的含芳基酰腙结构的喹唑啉类化合物,在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

5.一种如权利要求1所述的含芳基酰腙结构的喹唑啉类化合物,在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

6.一种如权利要求1所述的含芳基酰腙结构的喹唑啉类化合物,在制备治疗和/或预防前列腺癌、肺癌和宫颈癌的药物中的应用。