1.一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于,将鬼臼毒素类炔酯给体2和亲核试剂3进行糖苷化反应,即可制得鬼臼毒素4-OH衍生物1;
其中,R1为本领域常用的羟基保护基,所述的保护基为苄基,叔丁基二甲基硅基,甲基的一种;
NuH为具有亲核性的醇,胺,酮或炔类化合物中的一种。
2.根据权利要求1所述的一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于:当NuH为糖基羟基时,所述的糖基包括β-D-葡萄糖基、α-D-葡萄糖基、β-D-半乳糖基、α-D-半乳糖基、β-D-甘露糖基、α-D-甘露糖基、β-D-木糖基、α-D-木糖基、β-D-2-氨基葡萄糖基、α-D-2-氨基葡萄糖基、α-L-鼠李糖基、β-L-鼠李糖基、α-D-核糖基、β-D-核糖基、α-L-核糖基、β-L-核糖基、α-D-阿拉伯糖基、β-D-阿拉伯糖基、α-L-阿拉伯糖基、β-L-阿拉伯糖基、α-L-岩藻糖基、β-L-岩藻糖基、β-D-葡萄糖醛酸基、α-D-葡萄糖醛酸基、β-D-半乳糖醛酸基、或者α-D-半乳糖醛酸基。
3.根据权利要求1所述的一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于:所述的制备鬼臼毒素4-OH衍生物的方法包含下列步骤:在机溶剂中、在干燥剂存在下、惰性气体保护下,在亲炔基路易斯酸的作用下,将鬼臼毒素类糖基炔酯给体2和亲核试剂3进行糖苷化反应,直到反应完全为止。
4.根据权利要求3所述的一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于:所述的制备鬼臼毒素4-OH衍生物中的有机溶剂为干燥的二氯甲烷、甲苯、硝基甲烷和乙腈中的一种或多种。
5.根据权利要求3所述的一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于:所述的制备鬼臼毒素4-OH衍生物中的亲炔基路易斯酸为AuCl、AuCl3、AuLOTf、AuLNTf2、HgOTf和PtCl2中的一种或多种,其中,其中,L为三丁基膦、三乙基膦、三苯基膦或三金刚烷基膦中的一种。
6.根据权利要求3所述的一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于:所述的制备鬼臼毒素4-OH衍生物的糖苷化反应中,所述的亲炔基路易斯酸的用量为鬼臼毒素类糖基炔酯给体2的摩尔量的0.2~0.3倍。
7.根据权利要求3所述的一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于:所述的制备鬼臼毒素4-OH衍生物的糖苷化反应的温度为25~35℃;所述的制备鬼臼毒素4-OH衍生物的糖苷化反应反应的时间为1~4小时。
8.根据权利要求1所述的一种鬼臼毒素4-OH衍生物的制备方法,其特征在于:所述的制备鬼臼毒素4-OH衍生物的糖苷化反应在干燥剂的存在下进行,干燥剂的用量与鬼臼毒素类糖基炔酯给体2的摩尔量比值为1g/mmol-4g/mmol;所述的干燥剂为 分子筛、 分子筛、 分子筛、酸洗的 分子筛、酸洗的 分子筛、酸洗的 分子筛、无水硫酸钠、无水硫酸钙、无水硫酸铜和无水硫酸镁中的一种或多种。