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专利号: 2017102514179
申请人: 淮阴工学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2025-04-19
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,先将化合物(2)和化合物(3)经偶合反应制得化合物(4);所述化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应制得替格瑞洛中间体化合物(1),其反应式如下所示:

2.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(2)与化合物(3)的摩尔比为1:1.05~1:1.2。

3.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述铑催化剂选自Rh2(pfb)4、Rh2(OAc)4、RhCl3、Rh2(OCOt-Bu)4、扁桃酸铑、三氟乙酸铑和[Rh(cod)2]BF4中的任意一种。

4.根据权利要求3所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述铑催化剂为Rh2(OCOt-Bu)4。

5.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应的溶剂为无水四氢呋喃、无水乙醚、无水甲基叔丁基醚、无水二氯甲烷、无水甲苯、无水叔丁基醚、无水2-甲基四氢呋喃、无水甲醇、无水乙醇、无水异丙醇、无水丙酮和无水乙腈中的一种或几种。

6.根据权利要求5所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述溶剂为无水二氯甲烷。

7.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应的配体为:

8.根据权利要求7所述的替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,所述配体与铑催化剂摩尔比为1:1~1:2;铑催化剂与化合物(4)摩尔比为1:20~1:200。

9.根据权利要求1所述的替格瑞洛中间体的合成方法其特征在于,所述化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应温度为-80℃~20℃。