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专利号: 2017104289211
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种式(CM-3)所示的化合物:

2.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于所述方法包括以下步骤:将式(2)所示化合物溶解于DCM中,依次加入DMAP,DCC,活化5~30min后得混合物,将苯丁酸氮芥溶于DCM中,再加入上述混合物中,反应1~48小时,反应全程在惰性气体保护下进行,反应液经分离纯化,得到所述式(CM-3)所示的化合物;

3.如权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于:所述式(2)所示化合物、DMAP、DCC与苯丁酸氮芥物质的量之比为1:0.1-2:1-2:1-2。

4.如权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于:所述DCM总体积用量以式(3-3)所示化合物物质的量计为10-50mL/mmol。

5.如权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于分离纯化方法为:反应液加入DCM后水洗,取有机相饱和氯化钠洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,旋蒸除去有机溶剂得粗产物,经薄层层析分离,所用展开剂为DCM/MeOH=10:1收集目标组分,干燥,获得式(Ⅲ)所示的化合物。

6.一种如权利要求1所述的化合物在制备响应硝基还原酶杀灭肿瘤细胞的光敏感靶向抗肿瘤前药中的应用。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于:所述肿瘤细胞为子宫颈癌细胞HeLa、HepG2、MFC-7、F9或TE-1细胞。

8.如权利要求6所述的应用,其特征在于:所述硝基还原酶以水溶液形式存在,浓度为

0.2~1.25μg/mL。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述硝基还原酶为肿瘤细胞内硝基还原酶。