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专利号: 2017105972183
申请人: 陕西科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物,包括其消旋体、d-型或l-型异构体,其特征在于,该化合物的结构如通式I所示:其中R1表示苯环上的取代基,其中苯环上的取代基是单取代或多取代,取代基表示氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷基、羟基、低级羟基烷基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基氨基、低级环烷基氨基、低级链炔基氨基、硝基、低级硝基烷基、氰基、低级氰基烷基、酰胺基、低级环烷基酰胺基、低级酰胺基烷基;

R2表示芳环取代基团,所述芳环为苯环、取代苯环;取代苯环上的取代基为卤素、低级烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、硝基、酰胺基或低级环烷基酰胺基;

R3表示芳环取代基团,所述芳环为苯环、取代苯环或者杂芳环;取代苯环上的取代基为卤素、低级烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、低级环烷基氨基、硝基、酰胺基或低级环烷基酰胺基;杂芳环为呋喃、噻吩、吡咯或吡啶;

所述的“低级环烷基”是指含3至7个碳的环,所述的“低级链炔基氨基”是指相应的炔链的碳原子数量为3至6个,其它所述的“低级”取代基是指相应的脂肪烃基是直链或支链的、饱和的、并且含1至6个碳原子。

2.根据权利要求1所述的一种吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物,其特征在于,在R1表示的取代基中,所述卤素为氟、氯或溴。

3.根据权利要求1或2所述的一种吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物,其特征在于,在R3表示的芳环取代基团中取代苯环取代基团为:4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、4-甲氧基苯基或2-甲氧基苯基,在R3表示的芳环取代基团中杂芳环取代基团为呋喃-2-基。

4.根据权利要求1所述的一种吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物,其特征在于,该化合物的R1、R2、R3选自下列组合中的一种:。

5.权利要求1~4任一项所述的一种吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物的制备方法,其特征在于,反应流程如下:向二氯甲烷中加入催化剂VII、中间体V、中间体VI,在20~30℃下搅拌,反应完全后,分离纯化,得到目标化合物I;其中,所述的催化剂VII为

6.权利要求5所述的一种吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物的制备方法,其特征在于,按照摩尔量计,中间体V:中间体VI=1:(1.1~1.4);催化剂VII用量为中间体V摩尔量的5%~

20%。

7.权利要求1至4任一项所述的吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物的可药用盐。

8.权利要求1至4任一项所述的吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物或权利要求7所述的吲哚酮螺二氢硫代吡喃类化合物的可药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述的肿瘤为肺癌、肠癌、乳腺癌或肝癌。