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专利号: 2017106311686
申请人: 江苏艾凡生物医药有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-10-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种如以下通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,在通式I中,

R1选自H、未取代或卤素取代的C1-C8直链或支链烷基或者未取代或卤素取代的C3-C6环烷基;其中,卤素表示氟、氯、溴或碘;

R2和R2’各自独立地选自H、C1-C8直链或支链烷基;

R3选自-C(O)OR5或-CONR6R7,其中R5、R6、R7各自独立地为H、CN、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基;

a为0或1;

X为直键、-CH2-、-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-;

R4为H或C1-5烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、未取代或卤素取代的C1-C6直链或支链烷基或者未取代或卤素取代的C3-C5环烷基;更优选地,R1选自H、未取代或卤素取代的C1-C3直链或支链烷基或者未取代或卤素取代的C3-C5环烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2和R2’各自独立地选自H、C1-C6直链或支链烷基;更优选地,R2和R2’各自独立地选自H、C1-C3直链或支链烷基;

R3选自-C(O)OR5或-CONR6R7,其中R5、R6、R7各自独立地为H、CN、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;更优选地,R3选自-C(O)OR5或-CONR6R7,其中R5、R6、R7各自独立地为H、CN、甲基、乙基、丙基、丁基、甲氧基、乙氧基或丙氧基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1选自H、甲基、乙基、异丙基、环戊基或三氟甲基;

R2和R2’各自独立地为H或甲基;

R3选自羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、氨基甲酰基、甲氨基甲酰基、二甲氨基甲酰基、氰基氨基甲酰基或甲氧基氨基甲酰基;

a为0或1;

X为直键或-CH2-;

R4为H、甲基或乙基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,通式I的化合物选自以下化合物:

6.一种药物组合物,包含治疗有效量的根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐以及至少一种药学可接受的赋形剂、载体和/或稀释剂。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用作CDK4/6抑制剂的药物中的用途。

8.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其中,所述癌症选自膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌、肾癌、表皮癌、肝癌、肺癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、鼻癌、头颈癌、前列腺癌、皮肤癌、淋巴系的造血细胞肿瘤、髓系造血细胞肿瘤、甲状腺滤泡癌、源于间质细胞肿瘤、中枢或周围神经系统肿瘤、黑素瘤、神经胶质瘤、精原细胞瘤、畸胎瘤、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘细胞瘤、甲状腺滤泡癌或卡波西肉瘤。

10.根据权利要求9所述的用途,其中,所述淋巴系的造血细胞肿瘤选自白血病、急性淋巴性白血病、慢性淋巴细胞白血病、B-细胞淋巴瘤、T-细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤或伯基特氏淋巴瘤。