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专利号: 2017108412910
申请人: 西安石油大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物,其特征在于,其化学结构式VI为:式中:R1选自氢、2-甲基、2-氯或2-叔丁基;R2为环己基或苄基;R3为氢或6-甲氧基。

2.基于权利要求1所述的5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的合成,其特征在于,将苯并呋喃-2-甲酰胺和钯催化剂、配体、添加剂以及碱加入到无水的有机溶剂中,在加热条件下进行化学反应,反应温度为100-130℃,自然冷却至室温,所得混合液过滤,滤液减压浓缩回收有机溶剂,残留物柱层析,得高纯度的固体5-(苯并呋喃-2-羰基)-

6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物VI;

所述配体为三环己基膦氟硼酸盐;

所述添加剂为特戊酸;

所述苯并呋喃-2-甲酰胺和钯催化剂、配体、添加剂、碱以及有机溶剂中的摩尔质量比=1:(0.05-0.1):(0.1-0.2):(0.15-0.3):(2.0-2.5):(100-200)。

3.根据权利要求2所述的5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的合成,其特征在于,4、所述钯催化剂为醋酸钯。

4.根据权利要求2所述的5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的合成,其特征在于,所述的碱为碳酸钾或碳酸铯。

5.根据权利要求2所述的5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的合成,其特征在于,所述有机溶剂为N,N-二甲基乙酰胺或甲苯。

6.根据权利要求5所述的5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的合成,其特征在于,所述有机溶剂为商品化的分析纯N,N-二甲基乙酰胺,使用前需进行无水处理。

7.基于权利要求1所述的5-(苯并呋喃-2-羰基)-6-甲酰胺-5,6-二氢菲啶衍生物的应用,具有抑制HBVs抗原的作用,能够应用于制备乙肝病毒药物方面。