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专利号: 2017112966990
申请人: 成都大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种如式(Ⅰ)所示的卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物:其中,X为氟、氯、溴、碘;

L1为无或乙烯基;

环A为萘环、苯环、噻吩环;

R1为苄基、C1-C8的烷基或(CH2)n-O-Bn;n为1~5的整数;

R2为苄基、烯丙基、对甲氧苄基;

R3、R4分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C1-C3的烷基、硝基、甲氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物为如下化合物之一:

3.权利要求1或2所述化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)取式(1-1)所示化合物与式(1-2)所示丙烯酸乙酯,于室温,在乙醇中反应16±2h后,加入式(1-4)所示草酸二乙酯、乙醇钠,于90℃反应后,即得式(1-5)所示化合物;

(2)取式(1-5)所示化合物与式(1-6)所示化合物,在90±3℃反应即得式(1)所示化合物,(3)取式(1)所示化合物与式(2)所示化合物,以氯苯为溶剂,方酰胺为催化剂,在室温下反应,即得式(Ⅰ)所示化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:X为氟、氯、溴、碘;L1为无或乙烯基;环A为萘环、苯环、噻吩环;R1为苄基、C1-C8的烷基或(CH2)n-O-Bn;n为1~5的整数;R2为苄基、烯丙基、对甲氧苄基;R3、R4分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C1-C3的烷基、硝基、甲氧基。

5.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,式(1-1)所示化合物、丙烯酸乙酯、草酸二乙酯和乙醇钠的摩尔比为1:1:1:1.5。

6.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,式(1-5)所示化合物与式(1-6)所示化合物的摩尔比为1:1。

7.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,式(1)所示化合物与式(2)所示化合物以及方酰胺的摩尔比为10:30:1。

8.根据权利要求3或4所述的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,所述方酰胺结构如下:

9.权利要求1或2所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述肿瘤为乳腺癌、黑色素瘤。