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专利号: 2018100260149
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物,其特征在于结构式如下所示:。

2.权利要求1所述的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法,其特征在于步骤如下:(1)以氟氯烟酰酯为原料与原甲酸三乙酯缩合反应,制得2-(2,6-二氯-5-氟-烟酰基)-

3-乙氧基-丙烯酸乙酯;

(2)以诺氟沙星为原料与水合肼进行肼解反应,制得诺氟沙星酰肼;

(3)将步骤(1)得到的2-(2,6-二氯-5-氟-烟酰基)-3-乙氧基-丙烯酸乙酯与步骤(2)得到的诺氟沙星酰肼进行缩环合反应,制得1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物;

所述1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物的结构式如下:;

(4)将步骤(3)得到的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物与哌嗪缩合反应,制得1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物;

所述1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物的结构式如下:;

(5)将步骤(4)得到的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物进行水解反应,制得1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物。

3.根据权利要求2所述的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中2-(2,6-二氯-5-氟-烟酰基)-3-乙氧基-丙烯酸乙酯与诺氟沙星酰肼的摩尔比为(1.0-1.5):1。

4.根据权利要求2所述的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(4)中1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-氯-萘啶-4(1H)-酮-

3-羧酸乙酯中间体化合物与哌嗪的摩尔比为1:(1.0-5.0)。

5.根据权利要求2所述的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(5)中1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-1-基-萘啶-4(1H)-酮-3-羧酸乙酯中间体化合物在碱性或酸性介质中发生水解反应。

6.权利要求1或2所述的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物在制备抗菌抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的1-(N-诺氟沙星酰胺基)-6-氟-7-哌嗪-萘啶酮酸化合物在制备抗菌抗肿瘤药物中的应用,其特征在于:所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。