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专利号: 2018102193384
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一类含吡唑环的稠合杂环化合物或农药学上可接受的盐,其特征在于,所述含吡唑环的稠合杂环化合物具有式(Ⅰ)所示结构:;

其中,R1为氢、卤素、-CN、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代;

R2为氢、卤素、-CN、-S(O)R7、-S(O)2R7、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中烷基、芳基或杂9

芳基未经取代或经一个或多个取代基R取代;

R3为氢、-COR7、烷基或杂烷基;

R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-COR7、-CO2R7、-CH2COR7、-CH2COOR7、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代,

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且R和R不同时为氢;

Z1和Z2各自独立地为C或N,不同时为N,且含有Z1和Z2的环为芳族环;

R6表示含有Z1和Z2环上的取代基,R6的数量可以是一个或多个,各R6独立地为氢、卤素、-NO2、-CN、烷基、杂烷基、-OR7、-COR7、-CO2R7或-NR7R8;

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R和R 各自独立地为氢、羟基、氨基、C1-C6烷基、杂烷基、芳基或者杂芳基;其中烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代;

R9为卤素、C1-C6烷基、杂烷基、-CN、-NH2、-OH、-COR’、-CO2R’或-CONR’R’’,其中R’和R’’独立的为氢、C1-C6烷基或杂烷基;

且不包含以下结构式的化合物:

式(Ⅰ)所示结构中,所述烷基为C1~6烷基,所述杂烷基为C1~6杂烷基,其中所述杂原子为N、S、O、P或Se;

所述芳基为C5~6碳环芳族环、C7~12双环,且其中至少一个环是碳环和芳族环或C10~15三环,且其中至少一个环是碳环和芳族环;

所述杂芳基为C5~7芳族单环,其包含1,2,3或者4个选自N,O和S的杂原子,其余的环原子为碳、C8-12双环或C11~14三环,其中C8~12双环或C11~14三环中均包含1,2,3或者4个选自N,O和S的杂原子,其余的环原子为碳,且其中至少一个环是芳族的,并且至少一个杂原子存在于芳族环中。

2.根据权利要求1所述化合物或农药学上可接受的盐,其特征在于,6

当Z1为N,Z2为C时,R为吡啶环5位-CF3单取代,所述化合物的通式为式(a)所示:,其中R3为氢、甲基或氯代甲基;R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-COR7、-CO2R7、-CH2COR7、-CH2COOR7、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代;或,当Z2为N,Z1为C时,R6为吡啶环5位氯单取代,所述化合物的通式为式(b)所示:,其中R3为氢、甲基或氯代甲基;R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-COR7、-CO2R7、-CH2COR7、-CH2COOR7、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代;或,当Z1和Z2同为C,R6为苯环上3位和5位双取代时,所述化合物的通式为式(c)所示:

1 2 3

,其中R为-CN或-CF3,R 为-CN、-CF3、-OCF3、-SOCF3或-SOCH2CH3;R 为氢、-CH3、-Ac或-CH2CH2Cl;R6在苯环的3位上的取代基为-Cl、-Br、-CF3、-CH3、-CN、-CO2CH3或-NO2,R6在苯环的5位上的取代基为-Cl、-CF3、-OCF3或-NO2;R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-COR7、-CO2R7、-CH2COR7、-CH2COOR7、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代;

或,

6 3

当Z1和Z2同为C,R为苯环上4位和6位双取代,R为氢时,所述化合物的通式为式(d)所示:,其中R1为-CN、-CF3、-COCH3或-CH2NH2,R2为-OCF3、-CF3、-CN、-SOCF3、-SOCH3、-SOCH2CH3、-SOPh、-SOCH2Ph、-SOC6H13、 、;R6为-Cl或-CF3;R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-

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COR、-CO2R 、-CH2COR 、-CH2COOR、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代;或,当Z1和Z2同为C,R6为苯环上3、6位或者3、4位或者4、5位或者5、6位双取代,R3为氢时,所述化合物的通式为式(e)所示:,其中R1为-CN,R2为-SOCF3;R6为-Cl或-CF3;R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-COR7、-CO2R7、-CH2COR7、-CH2COOR7、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代。

3.根据权利要求2所述化合物或农药学上可接受的盐,其特征在于,R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-COR7、-CO2R7、-CH2COR7、-CH2COOR7、氨基、烷基或杂烷基;其中R7为氢、卤素、羟基、C1~4烷基、C1~4卤代烷基、C1~4烯基、C1~4卤代烯基、氨基或取代氨基。

4.根据权利要求2所述化合物或农药学上可接受的盐,其特征在于,当所述化合物为式

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(a)或式(b)所示,R 和R 任一为氢时,R 为-CN,R2为-SOCF3或者-OCF3;或R 为-CF3,R2为-SOCF3;

或,R4和R5均不为氢时,R1为-CN或-CF3;R2为-SOCF3、-SOCH2CH3、-OCF3、-CF3、-CN或卤素。

5.根据权利要求2所述化合物或农药学上可接受的盐,其特征在于,当所述化合物为式

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(c)所示,R为-CH3、-Ac或-CH2CH2Cl时,R为-SOCF3,R为-CN,R和R均为-CO2Me;

或,R3为氢,R2为-CN、-CF3或-SOCH2CH3时,R1为-CN或-CF3,R4和R5各自独立地为-CO2Me或-CH2CO2Me;

或,R3为氢时,R2为-OCF3或-SOCF3时,R1为-CN或-CF3,R4和R5各自独立地为氢、卤素、-

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CN、-COR 、-CO2R、-CH2COR 、-CH2COOR 、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代。

6.根据权利要求2所述化合物或农药学上可接受的盐,其特征在于,当所述化合物为式(d)所示,R3为氢 ,R2为-CN、-CF3、-SOPh、-SOCH2Ph、-SOC6H13、或 时,R1为-CN,R4和

R5各自独立地为-CO2Me或-CO2CH2Me;

或,R3为氢,R2为-SOCF3,R1为-COCH3或-CH2NH2时,R4和R5各自独立地为-CO2Me或-CO2CH2Me;

或,R3为氢,R2为-OCF3或-SOCF3时,R1为-CN或-CF3,R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、-COR7、-CO2R7、-CH2COR7、-CH2COOR7、氨基、烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;其中氨基、烷基、芳基或杂芳基未经取代或经一个或多个取代基R9取代或,R3为氢,R1为-CN,R2为-SOCF3时,R4和R5各自独立地为氢、卤素、-CN、。

7.根据权利要求2所述化合物或农药学上可接受的盐,其特征在于,当所述化合物为式(e)所示时,R6为苯环上3-Cl和6-CF3、3-Cl和4-CF3、4-Cl和5-CF3或5-Cl和6-CF3;R4和R5各自独立地为-CO2Me、-CH2CO2Me、-CO2Et、-CH2CO2Et、-CH2CO2CH2CF3或-CH2CO2CH2CHF2。

8.一种农用组合物,它包含:

(a) 0.001~99.99重量%的权利要求1~7中任一项所述化合物或农药学上可接受的盐、或者它们的组合;以及(b) 农药上可接受的载体和/或赋形剂。

9.权利要求8所述农用组合物在制备用于杀灭或预防农林业害虫、卫生害虫和危害动物健康的害虫的杀虫剂中的应用。

10.根据权利要求9所述应用,其特征在于,将所述杀虫剂直接施加在害虫身上或其接触的场所。