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专利号: 2018102740761
申请人: 广西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-04-18
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法,其特征在于:以3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸酯为原料合成;

所述3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸酯包括3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸乙酯和3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸甲酯。

2.根据权利要求1所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法,其特征在于包括以下步骤:S1.加入3-(3,4-二甲氧苯氨基)-3-苯基-丙烯酸酯、亚硝基化剂和溶剂,加热回流反应,反应结束后反应液倒入冰水中,调节pH至碱性,萃取,干燥,柱层析纯化得6,7-二甲氧-

3-苯基喹喔啉-2-甲酸酯;

S2. 6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸酯水解,得6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸;

S3. 6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸酯进行脱羧反应,得目标产物AG1296。

3.根据权利要求2所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法,其特征在于:所述步骤S2具体包括:6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸酯溶于醇类溶剂,再加入强碱水溶液,加热回流反应,反应完成后,反应液倒入冰水中,调节pH至酸性,析出固体,抽滤,洗涤,得6,7-二甲氧-3-苯基喹喔啉-2-甲酸。

4.根据权利要求2所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法,其特征在于包括以下步骤:所述步骤S1中,溶剂为乙腈,亚硝基化试剂为亚硝酸异丁酯,加热回流的温度为85~

100°C。

5.根据权利要求2所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法,其特征在于:所述步骤S1中,调节pH至碱性具体为:用碳酸钠调节pH为9 10。

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6.根据权利要求2所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法,其特征在于:所述步骤S1中,萃取所用的试剂为乙酸乙酯。

7.根据权利要求3所述的血小板衍生生长因子受体抑制剂AG1296的制备方法,其特征在于:所述步骤S2中,调节pH至酸性具体为:调节pH至2 3。

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