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专利号: 201810467034X
申请人: 辽宁大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式(Ⅰ)所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:

R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、任选被1-3个相同或不同的R3取代的C1-C10烷基、或任选被1-3个相同或不同的R3取代的C3-C7环烷基;

或,R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基,所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外,任选含有1-3个选自N、O和S的杂原子、和/或任选包括1或2个碳碳双键或叁键、和/或任选被1-3个相同或不同的R3取代;

R3为C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基、氰基、羧基、或酯基;

Ar为6-10元芳基或5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选被1-5个相同或不同的R4取代;

R4为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、被羟基取代或氨基取代或卤代的C1-C6烷基、被羟基取代或氨基取代或卤代的C1-C6烷氧基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷基酰氨基、酯基、游离的或成盐的或酯化的或酰胺化的羧基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基酰基、氨基甲酰基、或被单或二C1-C6烷基取代的氨基甲酰基。

2.根据权利要求1的所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于,R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、C1-C4烷基、C3-C7环烷基,任选被1-3个相同或不同的R3取代的C1-C4烷基、或任选被1-3个相同或不同的R3取代的C3-C7环烷基;

或,R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基,所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外,任选含有1-3个选自N、O和S的杂原子、和/或任选包括1或2个碳碳双键或叁键、和/或任选被1-3个相同或不同的R3取代;

R3为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基、或氰基;

Ar为苯基、萘基、或5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选被1-3个相同或不同的R4取代;

R4为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、被卤代的C1-C6烷基、被卤代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酰氨基、酯基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基酰基,或被单或二C1-C6烷基取代的氨基甲酰基。

3.根据权利要求2所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于,R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基,所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外,任选含有1-3个选自N、O和S的杂原子、和/或任选被1-3个相同或不同的R3取代;

R3为C1-C4烷基、或卤素;

Ar为苯基、或5-6元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选被1-3个相同或不同的R4取代;

R4为氢、羟基、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、酯基、或甲磺酰基。

4.根据权利要求3所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于,R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成4-吗啉基、或4-甲基-1-哌嗪基;

Ar为苯基、吡啶基、或噻吩,并且Ar任选被1-3个相同或不同的R4取代;

R4为氢、卤素、羟基、硝基、甲基、或甲氧基。

5.根据权利要求1所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其特征在于,具有如下结构式:

6.一种药用组合物,其特征在于,包含权利要求1-5任一项所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

7.权利要求1-5任一项所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

8.权利要求1-5任一项所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

9.权利要求1-5任一项所述的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗和/或预防胃癌和肺癌药物中的应用。