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专利号: 2018105855254
申请人: 常州大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.二苯基四氢化双吲哚衍生物催化不对称Mannich反应的应用,其特征在于,所述的二苯基四氢化双吲哚衍生物的结构式为:其中,结构式包括:结构式a:R1=H,R2=H,R3=H;

结构式b:R1=Cl,R2=H,R3=H;

结构式c:R1=Cl,R2=F,R3=H;

1 2 3

结构式d:R=H,R=H,R=CH3;

结构式e:R1=H,R2=H,R3=Br;

结构式f:R1=H,R2=H,R3=CH(CH3)2;

具体应用包括以下步骤:

(1)以芳胺、芳醛和环己酮为原料,二苯基四氢化双吲哚衍生物为催化剂,进行Mannich催化反应;

所述芳胺为苯胺或取代苯胺;所述取代苯胺苯环上的氢被1 5个取代基取代,所述取代~基为氟、氯、溴、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、C1 C6烷基或烷氧基中的一种或几种;

~

所述芳醛为苯甲醛或取代苯甲醛;取代苯甲醛苯环上的氢被1 5个取代基取代,所述取~代基为氟、氯、溴、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、C1~C6烷基或烷氧基中的一种或几种;

(2)步骤(1)催化反应结束后,乙醇重结晶得到Mannich产物。

2.如权利要求1所述的二苯基四氢化双吲哚衍生物催化不对称Mannich反应的应用,其特征在于:步骤(1)中所述芳胺、芳醛与环己酮的摩尔比为1 : 1 : 1 3;所述催化剂用量为~反应原料总物质的量的1 6 mmol%。

~

3.如权利要求1所述的二苯基四氢化双吲哚衍生物催化不对称Mannich反应的应用,其特征在于:步骤(1)所述催化反应中还包括溶剂,所述溶剂为环己酮、水、四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈、甲醇、乙酸乙酯、氯仿、甲苯、DMF中一种或几种。

4.如权利要求1所述的二苯基四氢化双吲哚衍生物催化不对称Mannich反应的应用,其特征在于:步骤(1)中所述催化反应温度为0 40℃,催化反应时间为5 24 h。

~ ~

5.根据权利要求1所述的二苯基四氢化双吲哚衍生物催化不对称Mannich反应的应用,其特征在于:所述芳胺、芳醛与环己酮的摩尔比为1 : 1 : 1;所述催化剂用量为反应原料总物质的量的3 mmol%;所述反应温度为25℃。