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专利号: 2018107781185
申请人: 广西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-04
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.具有下述式1-6所示结构的蒲公英烷型三萜化合物及其药效学上可接受的盐:

2.权利要求1所述化合物的制备方法,包括以下步骤:

1)获取山乌桕茎和/或叶的醇提物;

2)将醇提物加水混悬,依次用石油醚和乙酸乙酯萃取,收集乙酸乙酯萃取部位,浓缩,得到乙酸乙酯萃取物;

3)将乙酸乙酯萃取物上硅胶柱层析,依次用第一洗脱剂和第二洗脱剂洗脱,利用薄层层析检识合并流份,分别得到A-G共7个流份;其中,第一洗脱剂为由石油醚和丙酮,或者是由石油醚和乙酸乙酯按100:1-1:1的体积比组成的混合溶剂;第二洗脱剂为由二氯甲烷和甲醇,或者是由氯仿和甲醇按100:1-1:1的体积比组成的混合溶剂;

4)将A流份上C18反相色谱柱层析,用第三洗脱剂洗脱,利用薄层层析检识合并流份,分别得到A1-A9共9个流份;所述第三洗脱剂为由甲醇和水按20:80-100:0的体积比组成的混合溶剂;

5)将A4流份上硅胶柱层析,用第四洗脱剂洗脱,收集洗脱液上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪,以由乙腈和水,或者是由甲醇和水按20:80-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离,得到式1所示结构的化合物;所述第四洗脱剂为由石油醚和丙酮,或者是由石油醚和乙酸乙酯按100:1-1:1的体积比组成的混合溶剂;

6)将B流份上C18反相色谱柱层析,用第五洗脱剂洗脱,利用薄层层析检识合并流份,分别得到B1-B15共15个流份;所述第五洗脱剂为由甲醇和水按20:80-100:0的体积比组成的混合溶剂;

7)将B11流份上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪,以由乙腈和水,或者是由甲醇和水按20:80-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离,得到式6所示结构的化合物;

8)将B12流份上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪,以由乙腈和水,或者是由甲醇和水按20:80-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离,得到式5所示结构的化合物;

9)将B13流份上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪,以由乙腈和水,或甲醇和水按20:80-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离,得到式2所示结构的化合物;

10)将B15流份上半制备型高效液相色谱仪或制备型高效液相色谱仪,以由乙腈和水,或者是甲醇和水按20:80-100:0的体积比组成的混合溶剂作为流动相进行分离,分别得到式3所示结构的化合物和式4所示结构的化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤1)中,以山乌桕茎和/或叶为原料,以醇类物质为溶媒,在加热条件下进行提取,以获得醇提物;所述醇类物质的浓度为80-

100v/v%。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述的醇类物质为甲醇和/或乙醇。

5.权利要求1中任一化合物及其药效学上可接受的盐在制备抗炎药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:是在制备预防和治疗神经炎症药物中的应用。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:是在制备预防和治疗神经退行性疾病药物中的应用。

8.一种药物组合物,含有治疗上有效剂量的权利要求1中任一化合物或其药效学上可接受的盐。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于:所述药物组合物的剂型为药学上可接受的剂型。