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专利号: 2018112080594
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种通式I所示的化合物或药学上可接受的盐,其中,

X为

Y为 n为1~3之间的整数;

Ar为含有1~5个相同或不同R1取代的苯基或含有1~4个相同或不同R2取代的含1~3个N原子的六元氮杂环基;

R1~R3分别为独立的氢原子,羟基,卤素,C1-4卤代烷基,C1-4烷基,C1-4烷氧基。

2.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,X为Y为 n为1~3之间的整数;

Ar为含有1~5个相同或不同R1取代的苯基或含有1~4个相同或不同R2取代的含1~3个N原子的六元氮杂环基;

R1~R3分别为独立的氢原子,羟基,卤素,C1-4卤代烷基,C1-4烷基,C1-4烷氧基。

3.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,X为Y为 n为1~3之间的整数;

Ar为含有1~5个相同或不同R1取代的苯基或含有1~4个相同或不同R2取代的含1~3个N原子的六元氮杂环基;

R1~R3分别为独立的氢原子,羟基,卤素,C1-4卤代烷基,C1-4烷基,C1-4烷氧基。

4.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,X为Y为 n为1~3之间的整数;

Ar为含有1~5个相同或不同R1取代的苯基或含有1~4个相同或不同R2取代的吡啶基;

R1~R3分别为独立的氢原子,羟基,卤素,C1-4卤代烷基,C1-4烷基,C1-4烷氧基。

5.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,X为Y为 n为1~3之间的整数;

Ar为含有1~5个相同或不同R1取代的苯基或含有1~4个相同或不同R2取代的吡啶基;

R1~R3分别为独立的氢原子,羟基,氟,氯,溴,三氟甲基,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,选自:(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-氟苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(2-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-氯苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-(4-甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-3-苯丙基-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)哌嗪-1-基)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-氟苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(2-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-氯苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-(4-甲基苯基)-2-丙烯-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-3-苯丙基-1-酮;

(E)-1-(4-(3-羟基-9β,13α-二甲基-2-氧代--24,25,26-三去甲齐墩果烷-1(10),3,5,

7-四烯-29-酰基)乙二胺-1-基)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯-1-酮。

7.一种药物组合物,其特征在于包含有权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的辅料,所述药学上可接受的辅料是指药学领域的稀释剂、辅助剂和/或载体。

8.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制肿瘤细胞生长的药物或抑制肿瘤干细胞药物中的应用。

9.根据权利要求1所述的通式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求8-9中任一权利要求所述的应用,其特征在于,所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、直肠癌、胃癌、膀胱癌、子宫癌或胰腺癌的药物的应用。